[发明专利]具有速释和缓释效果的多肽微球及其制备方法

权利要求书

1.一种具有速释和缓释效果的多肽微球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）将水溶性多肽与聚山梨酯共冻干，得到粉末状共冻干物，然后将所述共冻干物分散于有机溶剂中，得到油相溶液，所述有机溶剂中溶有含有疏水链段的高分子聚合物；所述水溶性多肽、聚山梨酯和高分子聚合物的质量比为1:0.01~0.43:2~40；

（2）将所述油相溶液与高分子聚合物的不良溶剂混匀，形成包裹了高分子聚合物的多肽微球，然后将混合物加入固化剂中，使多肽微球固化完全，得到所述具有速释和缓释效果的多肽微球；

在步骤（1）中，所述水溶性多肽选自曲普瑞林或其盐、戈舍瑞林或其盐、亮丙瑞林或其盐、布舍瑞林或其盐、奥曲肽或其盐、艾塞那肽或其盐、兰瑞肽或其盐、利拉鲁肽或其盐、胸腺五肽和生长激素中的一种或几种；所述有机溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮和甲基乙基酮中的一种或几种；所述高分子聚合物选自丙交酯-乙交酯共聚物、聚乳酸、聚乳酸-聚乙二醇和聚己内酯中的一种或几种；冻干过程中，所采用的冷冻干燥机的冷阱温度为-50℃至-60℃，冻干压力为0.01-0.52 mbar；

在步骤（2）中，不良溶剂选自二甲基硅油和/或液体石蜡；所述固化剂选自正庚烷、正辛烷和正己烷中的一种或几种。