[发明专利]一种替卡格雷的新晶型及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201210361394.4 申请日: 2012-09-26
公开(公告)号: CN103664955A 公开(公告)日: 2014-03-26
发明(设计)人: 李学超;罗杰;向志祥;袁道义 申请(专利权)人: 四川海思科制药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P7/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 611130 四川省成都市温江*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 替卡格雷 新晶型 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.替卡格雷晶型B,其特征在于:替卡格雷晶型B的X-射线粉末衍射图谱在2θ值约为6.0°、11.9°、14.3°、16.7°、20.4°、24.3°的位置有特征衍射峰。

2.如权利要求1的晶型,其X-射线粉末衍射图谱中还在2θ值约为4.8°、6.9°、8.2°、13.8°、17.6°、18.6°、20.1°、20.6°、21.6°、23.8°、29.6°的位置有特征衍射峰。

3.如权利要求1~2任意一项所述的晶型,其特征在于其X-射线粉末衍射图谱基本如图1所示。

4.如权利要求1~2任意一项所述的晶型, 其质量含量大于70%,优选大于80%,更优选大于90%。

5.一种替卡格雷晶型B的制备方法,该方法包括将替卡格雷从含有N,N-二甲基甲酰胺的溶剂中析晶出来。

6.如权利要求5所述的方法,进一步包括:

(1)、将替卡格雷溶于N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基甲酰胺与另外一种或多种适宜溶剂组成的混合溶剂中;

(2)、冷却或加入反溶剂析晶;

(3)、分离析出的固体。

7.如权利要求6所述的方法,其中步骤(1)中适宜溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、乙酸乙酯、乙酸甲酯、二氯甲烷、氯仿、丙酮、乙腈、甲苯、水或它们的混合物;步骤(2)中反溶剂为水、正已烷、正庚烷、石油醚或它们的混合物。

8.如权利要求7所述的方法:其中步骤(1)中适宜溶剂为乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙酮、乙腈、水或它们的混合物;步骤(2)中反溶剂为水或正已烷。

9.一种替卡格雷药物组合物,其特征在于含权利要求1~4所述的替卡格雷晶型B和药用辅料。

10.权利要求1~4所述的替卡格雷晶型B在制造抗凝血或抗血栓药物中的应用。

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