[发明专利]12-氧代蜀羊泉碱氨基酸缀合物、其制备方法、制剂及其医药用途有效
申请号: | 201210009412.2 | 申请日: | 2012-01-13 |
公开(公告)号: | CN103204896A | 公开(公告)日: | 2013-07-17 |
发明(设计)人: | 查晓明;张陆勇;陈磊;张奕华;胡小蓓;刘冠兰;张茵;张莉莉;楼影涵;江振洲;肖建彬 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/58;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 12 氧代蜀羊泉碱 氨基酸 缀合物 制备 方法 制剂 及其 医药 用途 | ||
1.通式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐或酯:
其中,R代表R1或XR1;
R1代表取代的氨基酸或氨基酸酯;
X代表-CO(CH2)nCO-;
n代表2、3、4、5、6、7或8。
2.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐或酯,其特征在于:
R1代表取代的氨基酸或氨基酸酯;
X代表-CO(CH2)2CO-。
3.权利要求1的化合物,其中化合物可以是下列任一化合物及其药用盐或酯:
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-基N-Boc-甘氨酸酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-基甘氨酸酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-基N-Boc-L-亮氨酸酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-基L-亮氨酸酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-基N-Boc-L-苯丙氨酸酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-基L-苯丙氨酸酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-基N-Boc-L-脯氨酸酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-基L-脯氨酸酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-基N-Boc-β-丙氨酸酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-基β-丙氨酸酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-(4-甲氧丁酰氧基)甘氨酸甲酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-(4-氧代丁酰氧基)L-苯丙氨酸甲酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-(4-氧代丁酰氧基)L-谷氨酸二甲酯;
(3β,5α,22α,25R)-螺甾碱烷-12-氧代-3-(4-氧代丁酰氧基)L-脯氨酸甲酯。
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