[发明专利]一种托伐普坦中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201210008911.X | 申请日： | 2012-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN103204810A | 公开（公告）日： | 2013-07-17 |
| 发明（设计）人： | 张福利;梁小敏;萧伟;吴泰志;郭庆明;姜学书;肖立;张伟 | 申请（专利权）人： | 江苏康缘药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 冯琼;李玉秋 |
| 地址： | 222047 江苏省连*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 托伐普坦 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种如式I所示的化合物，
式I
其中R为C1～C6的烷基、取代苯基、苄基或取代苄基。
2.一种制备如权利要求1所述化合物的方法，其特征在于，式II所示化合物在酸的作用下发生脱除对甲苯磺酰基反应，得到式I所示化合物，
式II 式I
其中，Ts为
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述酸为选自磷酸、多聚磷酸或浓硫酸中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述酸为浓硫酸。
5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述酸与式II所示化合物的摩尔比为1～50∶1。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述摩尔比为10～30∶1。
7.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为40℃～100℃。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为50℃～80℃。
9.一种利用权利要求1所述化合物制备式III所示化合物的方法，其特征在于，式I所示化合物在稀酸的作用下发生脱羧反应，得到式III所示化合物，
式I 式III
10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述稀酸为选自盐酸、氢溴酸、硝酸、磷酸、多聚磷酸、硫酸、甲酸、乙酸、丙酸、卤代酸或磺酸中的一种或几种。
11.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为50℃～150℃。
12.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为80℃～120℃。
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