[发明专利]一种微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药剂领域，涉及一种微丸及其制备方法。

背景技术

给定活性成分药剂工作的策略基本上取决于治疗需要、活性成分的理化性质及药剂释放活性成分的生物环境。因此，制剂的配方、加工技术和生物环境等工作将决定一个成功的治疗。

微丸通常是指直径介于0.5--1.5mm的球状或类球状体，自1964年Nakahara发明挤出滚圆造粒技术，1970年由Reynolds与Conine首度应用于药剂学领以来，由于挤出滚圆法制备的微丸具有诸多优点如：1)、较小的几何尺寸，可以不受生理限制的从胃腔传输到肠道2)、多单元的特点使其在生物环境内有较大的分布面积，提高了活性成分的生物利用度，3)、单次服药中，个别微丸的质量缺陷并不影响整个制剂的疗效，4)、多单元载药的性质满足不同剂量的要求并有利于多种活性成分的组合、储存和应用等。5)、生产效率高，载药量大，节约了能耗并减少了辅料的浪费，6)、质地紧密的微丸便于加工成预期或受控制释放行为的制剂，所以，近几十年来，虽然微丸的制备方法有很多如包衣锅制丸法、沸腾床或流化床制丸法、离心制丸法、熔融制丸法、振动喷雾制丸法、液中成球法等等，但是，挤出滚圆法由于其独特的优点已成为微丸制备的主要加工技术(中国医药工业杂志，1998，29(8)，Multiparticulate Drug Delivery Systems for Controlled Release[J].Tropical Journal of Pharmaceutical Research，2008，7(3)；Multiparticulate formulation approach to colon specific drug delivery：current perspectives[J].J Pharm Pharm Sci，2006.9(3))。

挤出滚圆法制备微丸的方法一般包括下列步骤：1)、混合工序：将配方中各组份混合，2)、挤出工序：将该混合物料压制成条形物，3)、滚圆工序：将该条形物滚制成球体或类球体，4)、干燥及分拣工序：将球体或类球体干燥及分拣。

微丸的制备与普通片剂的湿法制粒法虽有诸多相似的方面，如配方主要有活性成分、赋形剂、润湿剂组成，工艺主要有混合、制软材，“紧握成团，轻压即散”的软材很容易压制成片，但是，同样状况下，由于挤出过程困难、无法滚动成形等原因使微丸制备失败，所以，适合于制备微丸的活性成分必须具备挤出滚圆的特性或添加大量具备挤出滚圆的特性的赋形剂才能实现(中国现代应用药学，2011，1(28))。