[发明专利]一种微丸及其制备方法

权利要求书

1.一种微丸，其特征在于该微丸的配方含有下列的原料：

活性物质0-100重量份，赋形剂0-100重量份，活性物质与赋形剂不同时为0且二者之和为100重量份，或者二者的份数同比放大或缩小，活性物质为液态时赋形剂不为0；表面活性剂为活性物质与赋形剂重量之和的0.1-8％；润湿剂为活性物质与赋形剂重量之和的0.1-30％。

2.根据权利要求1所述的微丸，其特征在于该微丸是采用挤出滚圆法制备的，其中，挤出机的筛板孔径可选0.1-1.5mm，优选0.3-1.2mm，更优选0.6mm。

3.根据权利要求1所述的微丸，其特征在于活性物质是任意一种或多种具有药理活性的物质，其中，溶解度可选极易溶解-微溶，优选易溶-略溶，更优选溶解。

4.根据权利要求1所述的微丸，其特征在于表面活性剂HLB值可选8-20，优选12-16；表面活性剂用量优选为活性物质与赋形剂重量之和的2-6％。

5.根据权利要求1所述的微丸，其特征在于表面活性剂选自下列物质中的一种或多种：聚乙二醇、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、泊洛沙姆、聚山梨酯、司盘、聚氧乙烯脂肪酸酯、二辛基磺基琥珀酸钠、十二烷基硫酸钠、单脂肪酸甘油酯、单脂肪酸甘油二酯、磷脂。

6.根据权利要求1所述的微丸，其特征在于润湿剂选自下列物质中的一种或多种：水、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、聚乙二醇400、聚丙醇、甘油。

7.根据权利要求1所述的微丸，其特征在于赋形剂是药剂学上允许的任意一种或多种具有挤出滚圆特性的赋形剂，优选下列赋形剂中的一种或多种：纤维素或纤维素衍生物，单糖、双糖或多糖类，其他天然或合成聚合物，无机盐类，虫胶类，蜡类，硬脂酸酯类，脂类；

其中：

纤维素及纤维素衍生物优选微晶纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、乙基羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、乙酸丁酸纤维素、乙酸邻苯二甲酸纤维素酯；

单糖优选葡萄糖、半乳糖、果糖、氨基糖；

双糖优选乳糖、蔗糖；

多糖优选淀粉、预胶化淀粉、藻酸盐、黄原胶、角叉菜聚糖、葡聚糖、透明质酸、壳多糖、脱乙酸壳多糖；

其它天然聚合物优选白蛋白、明胶、阿拉伯胶；

其他合成聚合物优选丙烯酸酯类、聚酸胺类、聚醚类、环氧乙烷类及其共聚物；丙烯酸酯类进一步优选聚甲基丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸羟基乙酯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羟基乙酯-共甲基丙烯酸甲酯、卡波姆；聚酸胺类进一步优选聚丙烯酞胺、聚亚甲基二丙烯酸胺；聚醚类进一步优选聚二羟基苯氧基甲烷，聚乙烯基吡咯烷酮，聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇；环氧乙烷类及其共聚物进一步优选聚乙二醇，聚酯类为聚乳酸、聚羟乙酸、聚己内酯；

无机盐类优选碳酸钙、二氧化硅、硅铝酸镁钠、硅藻土、白陶土、滑石粉；

蜡类优选巴西棕榈蜡、蜂蜡、葡萄糖蜡，蓖麻蜡、石蜡；硬脂酸酯类优选甘油棕榈酰基硬脂酸酯、甘油单硬脂酸酯、甘油三硬脂酸酯、硬脂醇等、脂类优选甘油酯、磷脂。

8.根据权利要求1所述的微丸，其特征在于其微丸形状为球体或类球体。

9.根据权利要求8所述的微丸，其特征在于球体或类球体长径比约为1.5∶1-1∶1，优选1.3∶1-1∶1，更优选1.2∶1-1∶1。

10.权利要求1所述的微丸的制备方法，其特征在于该方法是挤出滚圆法，包括下列步骤：

1)混合工序：将活性物质和/或赋形剂、表面活性剂、润湿剂混合，制备成软材；

2)挤出工序：将该软材挤出制成条形物；

3)滚圆工序：将该条形物滚制成微丸；

4)干燥及分拣工序：将该微丸干燥并分拣。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于挤出工序中挤出机的筛板孔径选自0.1-1.5mm，优选0.3-1.2mm，更优选0.6mm。

12.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于挤出工序中挤出机为螺杆式挤出机，挤出频率可选1-100赫兹，优选20-60赫兹，更优选30-40赫兹。

13.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于滚圆工序采用离心式滚圆机，转盘类型选用凸凹型转盘，转盘频率可选1-1000赫兹，优选20-100赫兹，更优选40-80赫兹。