[发明专利]氨甲环酸环烯烃杂质的合成方法及氨甲环酸环烯烃杂质的应用有效
| 申请号： | 201611151410.1 | 申请日： | 2016-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN106631849B | 公开（公告）日： | 2018-03-16 |
| 发明（设计）人： | 牟勇;田单;彭捷;罗焕;梁彬 | 申请（专利权）人： | 成都摩尔生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/22 | 分类号： | C07C227/22;C07C229/46 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙)11371 | 代理人： | 王闯 |
| 地址： | 610000 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种氨甲环酸环烯烃杂质的合成方法及氨甲环酸环烯烃杂质的应用，涉及化学合成的技术领域。本发明提供的氨甲环酸环烯烃杂质的合成方法以氨甲环酸和邻苯二甲酸酐为原料，经过酰胺化反应、酰氯化反应、取代反应、酯化反应、脱卤化氢反应、水解反应等步骤，能够得到纯度高、结构正确的氨甲环酸环烯烃杂质。另外，本发明提供了按照所述方法合成的氨甲环酸杂质在制备氨甲环酸杂质对照品中的应用，为氨甲环酸的质量控制提供了合格、廉价、易得的杂质对照品。 | ||
| 搜索关键词： | 氨甲环酸环 烯烃 杂质 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种氨甲环酸环烯烃杂质的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：(1)式I所示结构的化合物和邻苯二甲酸酐，在第一有机溶剂中发生酰胺化反应，生成式II所示结构的化合物；(2)式II所示结构的化合物和二氯亚砜，在第二有机溶剂中发生酰氯化反应，得到式III所示结构的化合物；(3)式III所示结构的化合物和溴，在第三有机溶剂中发生取代反应，得到式IV所示结构的化合物；(4)式IV所示结构的化合物和有机醇，发生酯化反应，得到式V所示结构的化合物；(5)式V所示结构的化合物，在脱卤化氢试剂作用下，在第五有机溶剂中发生脱卤化氢反应，得到式VI所示结构的化合物；(6)式VI所示结构的化合物和浓盐酸，发生水解反应，得到式VII所示结构的化合物，即氨甲环酸环烯烃杂质，所述氨甲环酸环烯烃杂质为式VII所示结构的化合物；其中，R基团为C1‑C5的烷基。
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