[发明专利]细胞色素P450单加氧酶抑制剂中间体及其制法和用途在审
| 申请号： | 201210366903.2 | 申请日： | 2012-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN103694196A | 公开（公告）日： | 2014-04-02 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;罗光顺 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/28 | 分类号： | C07D277/28 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 祝莲君;马莉华 |
| 地址： | 201302 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种细胞色素P450单加氧酶抑制剂中间体及其制法和用途。具体地，本发明提供了可用于制备细胞色素P450单加氧酶抑制剂(Cobicistat，可比西他)的中间体式IV化合物，式中X为溴、氯或磺酸酯基；R为羟基、取代或未取代的C1～C8的直链、支链烷基或环烷基、取代或未取代的C3～C20的芳烷基。本发明还提供了所述中间体的制备方法，以及通过所述中间体制备Cobicistat的方法。本发明的制备工艺简便，成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 细胞 色素 p450 单加氧酶 抑制剂 中间体 及其 制法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种式IV所示化合物；![]()
其中，X为溴、氯或磺酸酯基；R为氢、取代或未取代的C1～C8的直链、支链烷基或C3～C8环烷基、取代或未取代的C3～C20的芳烷基；较佳地，所述的取代是具有一个或多个选自下组的取代基：卤素、苯基、C1～C4烷基；其中所述的苯基包括未取代的苯基或具有1-3个选自羟基、C1～C3烷基、卤素的取代基的取代苯基。
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