[发明专利]多官能团取代-5-乙炔基-10,11- 二氢-5H-二苯基[a,d]环庚烷-5-醇的合成方法

摘要

本发明涉及一类细胞程序性坏死活性的多官能团取代-5-乙炔基-10，11-二氢-5H-二苯基[a，d]环庚烷-5-醇类化合物的简便合成的方法。其具有如下结构式：

主权项

1.一种多取代-5-乙炔基-5H-二苯基[a，d]环庚烷-5-醇化合物的合成方法，其特征是通过下述步骤1)和2)获得：其中，R，R^1-4＝H、苯并基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、F、Cl或Br；且R^1-4至少一个不为H。1)化合物2的合成在-78℃～室温下和有机溶剂中，硅保护基团的乙炔CH≡CPG和正丁基锂反应0.1～1小时生成形成金属锂盐，金属锂盐和化合物1反应1～8小时获得化合物2；化合物1、正丁基锂和硅保护基团的乙炔CH≡CPG的摩尔比0.9～1∶1∶1～2；所述的PG为硅基保护剂；2)炔醇化合物3的合成在室温下和有机溶剂中，化合物2底物和碱或四丁基氟化铵反应0.5～10小时获得化合物3；化合物2、碱或四丁基氟化铵的摩尔比1∶1～3；所述的碱是一价金属的氢氧化合物或碳酸盐，如KOH、NaOH、K₂CO₃或Na₂CO₃。