[发明专利]一种含杂环的高价碘化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种含杂环的高价碘化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示：；其中，R选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、氰基、羟基或—COOR’，R’为烷基或卤代烷基；所述Het为取代或非取代1,4‑苯并哌喃酮、取代或非取代喹啉、取代或非取代异喹啉、取代或非取代硫代苯并哌喃酮、取代或非取代香豆素、取代或非取代氧杂卓。本发明所述化合物结构新颖，为含有杂环的高价碘化物，结构稳定、制备方法简单，同时对ML‑1和MOLM‑13细胞具有很好的抑制作用，对于白血病的预防和/或治疗作用具有极大的应用前景。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，更具体地，涉及一种含杂环的高价碘化合物及其制备方法和应用。

背景技术

肿瘤已成为人类疾病的第一杀手，近年来，各国机构对抗肿瘤药物的研究愈发重视，投入也越来越多，然而肿瘤患者的人数与死亡率仍居高不下。经过多年对环状碘鎓盐的合成及其在抗癌活性方面的研究，发明人所在团队发现二苯并碘鎓盐类化合物都具有良好的抗肿瘤效果(专利号201210057259.0，20131007077713.3)。杂环结构在肿瘤药物及其他疾病药物中广泛存在，具有特殊的生理学效应和结构优势，在药物开发中广泛运用。在前述研究的基础上，发明人经过不断的研究，致力于开发结构更新颖，作用效果更好、毒副作用更小的新型含杂环高价碘化合物结构。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含杂环的高价碘化合物。本发明通过将杂环引入到碘鎓盐结构中，合成了一系列结构新颖的含杂环的高价碘化合物，且所述含杂环的高价碘化合物对ML-1和MOLM-13具有很好的抑制作用，对于白血病的预防和/或治疗作用具有极大的应用前景。

本发明的另一目的在于提供所述含杂环的高价碘化合物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供所述含杂环的高价碘化合物的应用。

本发明的上述目的是通过以下方案予以实现的：

一种含杂环的高价碘化合物，所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：

其中，R选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、氰基、羟基或—COOR’，R’为烷基或卤代烷基；

所述Het为取代或非取代1,4-苯并哌喃酮、取代或非取代喹啉、取代或非取代异喹啉、取代或非取代硫代苯并哌喃酮、取代或非取代香豆素、取代或非取代氧杂卓。

优选地，所述R选自氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、C1～4卤代烷基、C1～4卤代烷氧基、硝基、氰基、羟基或—COOR’，R’为C1～4烷基或C1～4卤代烷基；

所述Het为取代或非取代1,4-苯并哌喃酮、取代或非取代喹啉、取代或非取代异喹啉、取代或非取代硫代苯并哌喃酮、取代或非取代香豆素、取代或非取代氧杂卓，其中Het中的取代基为卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、C1～4卤代烷基、C1～4卤代烷氧基、硝基、氰基或羟基。

优选地，当Het为取代或非取代1,4-苯并哌喃酮时，所述化合物的结构如式(Ⅱ)所示：

其中R和R₁分别选自氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、C1～4卤代烷基、C1～4卤代烷氧基、硝基、氰基、羟基或—COOR’，R’为C1～4烷基或C1～4卤代烷基；

或，

当Het为取代或非取代喹啉，所述化合物的结构如式(Ⅲ)所示：

其中R和R₂分别选自氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、C1～4卤代烷基、C1～4卤代烷氧基、硝基、氰基、羟基或—COOR’，R’为C1～4烷基或C1～4卤代烷基；