[发明专利]局部麻醉剂的储库制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种前脂质体、非水的药物组合物，包含：

局部麻醉剂或其药学上可接受的盐；

天然的非合成磷脂；

非水的药学上可接受的载体；和

作为粘度调节剂的乙醇，

其中，所述组合物为清澈的溶液的形态，不含有尺寸大于100nm的颗粒，在环境温度下是稳定的，具有小于2500cp的粘度，基本上不含水，并且其中所述天然的非合成磷脂与所述非水的药学上可接受的载体的比在3:1至1:1的范围内。

2.如权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物在室温下是稳定的，持续至少6个月。

3.如权利要求1所述的组合物，所述组合物具有1000-2000cP范围内的粘度。

4.如权利要求1所述的组合物，所述组合物不含有尺寸大于50nm的颗粒。

5.如权利要求1所述的组合物，其中，所述局部麻醉剂为罗哌卡因。

6.如权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物在体内暴露于体液时形成脂质体。

7.如权利要求1所述的组合物，其中，乙醇以1％至15％按重量计的量存在。

8.如权利要求1所述的组合物，其中，所述局部麻醉剂以等于0.2％至12％按重量计的量存在。

9.如权利要求8所述的组合物，其中，所述局部麻醉剂以等于3％至6％按重量计的量存在。

10.如权利要求1所述的组合物，其中，所述天然的非合成磷脂以40％至60％按重量计的量存在。

11.如权利要求1所述的组合物，其中，所述天然的非合成磷脂为磷脂酰胆碱(PC)或其药学上可接受的盐。

12.如权利要求1所述的组合物，其中，所述非水的药学上可接受的载体选自蓖麻油、芝麻油、棉籽油和红花油。

13.如权利要求1所述的组合物，其中，所述非水的药学上可接受的载体以30％至50％按重量计的量存在。

14.如权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含抗氧化剂。

15.如权利要求14所述的组合物，其中，所述抗氧化剂为半胱氨酸或其药学上可接受的盐。

16.如权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物基本上不含任何合成的磷脂衍生物。

17.如权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物基本上不含填料。

18.一种药物组合物，包含：

局部麻醉剂；

40％至60％按重量计的磷脂酰胆碱(PC)或其药学上可接受的盐；

30％至50％按重量计的蓖麻油；和

2％至10％按重量计的乙醇，

其中，所述组合物为清澈的溶液的形态，不含有尺寸大于100nm的颗粒，在环境温度下是稳定的，具有小于2500cp的粘度，基本上不含水，并且其中所述磷脂酰胆碱(PC)或其药学上可接受的盐与所述蓖麻油的比在3:1至1:1的范围内。

19.如权利要求18所述的组合物，所述组合物还包含抗氧化剂。

20.如权利要求19所述的组合物，其中，所述抗氧化剂为半胱氨酸或其药学上可接受的盐。

21.如权利要求19所述的组合物，其中，所述局部麻醉剂为罗哌卡因。

22.一种前脂质体、非水的药物组合物，由以下组成：

局部麻醉剂或其药学上可接受的盐；

天然的非合成磷脂；

非水的药学上可接受的载体；

作为粘度调节剂的乙醇；和

抗氧化剂，

其中，所述组合物为清澈的溶液的形态，不含有尺寸大于100nm的颗粒，在环境温度下是稳定的，具有小于2500cp的粘度，基本上不含水，并且其中所述天然的非合成磷脂与所述非水的药学上可接受的载体的比在3:1至1:1的范围内。

23.一种试剂盒，所述试剂盒包括：

容器，所述容器含有如权利要求1所述的药物组合物；和

使用说明书。