[发明专利]一种可用于制备治疗动脉粥样硬化药物的化合物

说明书

技术领域

 本发明涉及一种可用作治疗动脉粥样硬化的化合物及其医药用途。

背景技术

近年来，随着我国经济的发展，心脑血管疾病的发病率和死亡率逐年增加，已被称为危害人类健康和生命的头号杀手。动脉粥样硬化是一组动脉硬化的血管病中常见的最重要的一种，其特点是受累动脉病变从内膜开始。一般先有脂质和复合糖类积聚、出血及血栓形成，纤维组织增生及钙质沉着，并有动脉中层的逐渐蜕变和钙化，病变常累及弹性及大中等肌性动脉，一旦发展到足以阻塞动脉腔，则该动脉所供应的组织或器官将缺血或坏死。由于在动脉内膜积聚的脂质外观呈黄色粥样，因此称为动脉粥样硬化。动脉粥样硬化就是动脉壁上沉积了一层像小米粥样的脂类，使动脉弹性减低、管腔变窄的病变。高血压是促进动脉粥样硬化发生、发展的重要因子，而动脉因粥样硬化所致的狭窄又可引起继发性高血压。因此二者之间互相影响，互相促进，形影不离。高血压促进动脉粥样硬化，多发生于大、中动脉，包括心脏的冠状动脉、头部的脑动脉等这些要塞通道。高血压致使血液冲击血管内膜，导致管壁增厚、管腔变细。管壁内膜受损后易为胆固醇、脂质沉积，加重了动脉粥样斑块的形成。动脉粥样硬化是西方发达国家的主要死亡原因。随着我国人民生活水平提高和饮食习惯改变，该病也成为我国主要死亡原因。动脉粥样硬化始发儿童时期而持续进展，通常在中年或者中老年出现症状。

发明内容

本发明的目的之一就是针对动脉粥样硬化临床治疗的问题，开发新的化合物在治疗动脉粥样硬化药物中的用途。

I

其具有2θ在约6.4、12.5、12.8、16.5、18.7、21.6和23.9处的X射线粉末衍射图。

本发明的另一目的是提供了一种治疗动脉粥样硬化的药物制剂，其含有所述化合物的晶体形式作为活性成分，另外还含有任何药物上可接受的助剂。当把本发明的药物制剂施于哺乳动物，如人类时，日剂量通常由处方医师决定，并且剂量一般随个体患者的年龄、体重、性别和反应以及患者的症状的严重程度而变。通常，成人给药剂量为1-500 mg活性成分/kg体重每天，优选5-300 mg活性成分/kg体重每天，更优选10-200 mg活性成分/kg体重每天。

附图说明

图1是式I化合物的X射线衍射图谱。

具体实施方式

下面通过实施例对本发明作进一步说明。应该理解的是，本发明实施例所述制

备方法仅仅是用于说明本发明，而不是对本发明的限制，在本发明的构思前提下对本发明制备方法的简单改进都属于本发明要求保护的范围。实施例中用到的所有原料和溶剂均购自Sigma Biochemical and Organic Compounds for Research and Diagnostic Clinical Reagents公司。

在粉末X 射线衍射(XRD) 中，使用Cu Kα1 作为X 射线管，在室温下使用粉末X 射线衍射装置RINT2200/Ultima+(RIGAKU) 或X' Pert Pro MPD(PANalytical) 在2°至35°的2θ衍射角范围内进行测量。对于所使用的每个衍射装置而言，测量条件如下。

衍射装置：RINT2200/Ultima+(RIGAKU)

管电流：40mA，管电压：40kV，扫描速度：4°/分钟

衍射装置:X' Pert Pro MPD(PANalytical)

管电流：40 mA，管电压：45kV，扫描速度:40.1°/分钟

虽然2θ值一般示出约士0.2°的误差，但可能由于测量条件等引起较大的误差。

使用热重/差热分析仪TG/SDTA851e(TG/DTA) (Mettler Toledo) 或差示扫描量

热仪DSC821e(DSC)，在40ml/分钟的干燥氮气流中以及10℃ /分钟的升温度速度下进行热分析。

实施例1：式I化合物晶体的制备

式I化合物可通过现有技术中已知的方法进行制备。