[发明专利]作为TRPV3拮抗剂的稠合咪唑衍生物无效
申请号: | 201210008469.0 | 申请日: | 2012-01-12 |
公开(公告)号: | CN103204813A | 公开(公告)日: | 2013-07-17 |
发明(设计)人: | 维·萨·普拉萨达奥·林加姆;亚伯拉罕·托马斯;尚塔拉姆·卡希纳特·帕唐加尔;阿吉塔·尚卡尔·明德;贾维德·优素福·卡廷;尼利马·坎拉特卡-乔希;维迪亚·加纳帕蒂·卡蒂格 | 申请(专利权)人: | 格兰马克药品股份有限公司 |
主分类号: | C07D235/12 | 分类号: | C07D235/12;C07D401/04;C07D403/04;C07D409/04;C07D417/04;C07D471/04;A61K31/4184;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/501;A |
代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人: | 张淑珍;梁兴龙 |
地址: | 瑞士拉*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 trpv3 拮抗剂 咪唑 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中,
X独立地选自C或N;当X为N时任选被氧化,形成N的氧化物;
R1独立地选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、取代或未取代的烷基、烯基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、环烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、-S(O)pR5(其中p为1或2)和-SO2NR5R6;
‘m’为1到4的整数,包含两端值;
Q为氢、取代或未取代的烷基、卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基;其中取代基可为一个或多个,并独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、COORa、C(O)NR5R6、取代或未取代的烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基和环烷氧基;
R2和R3可以相同或不同,独立地选自于由如下基团组成的组:氢、取代或未取代的烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、烯基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基团和杂环基烷基;
R4独立地选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、-COORa、取代或未取代的烷基、烯基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、环烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基;
Ra独立地选自氢或者取代或未取代的烷基;
R5和R6可以相同或不同,独立地选自氢、取代或未取代的烷基、卤代烷基、环烷基、芳基和杂芳基、环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基;并且
‘n’为0-3的整数,包含两端值;
其中,优选Q为取代或未取代的苯基、苄基或吡啶。
2.如权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(II):
或其药学上可接受的盐,
其中,
R1独立地选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、取代或未取代的烷基、烯基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、环烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、-S(O)pR5(其中p为1或2)和-SO2NR5R6;
‘m’为1-4的整数,包含两端值;
Q为氢、取代或未取代的烷基、卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基;其中取代基可为一个或多个,并独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、COORa、C(O)NR5R6、取代或未取代的烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基和环烷氧基;
Ra为氢或者取代或未取代的烷基;
R2和R3可以相同或不同,独立地选自于由如下基团组成的组:氢、取代或未取代的烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、烯基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基团和杂环基烷基;并且
R5和R6可以相同或不同,独立地选自氢、取代或未取代的烷基、卤代烷基、环烷基、芳基和杂芳基、环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基。
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