[发明专利]一种乳木果油作为透皮促渗剂的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药材料技术领域，具体涉及一种乳木果油作为透皮促渗剂的应用。

背景技术

透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System，简称TTS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点，可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，提供可预定的和较长的作用时间，维持稳定、持久的血药浓度，减少给药次数，给药方便等。但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点，从而限制了其广泛的应用。因此开发新的有效的透皮促渗剂对于推动透皮给药制剂的发展至关重要。

渗透促进剂(Penetration Enhancer)的研究始于1970年，Zellerbach和Miburn采用二甲亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物的局部给药获得专利。目前的技术多用添加氮酮(Azone)、丙二醇(PG)等透皮促渗剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率。最近研究发现某些天然成份也具有和氮酮相似的促进作用，由于天然成分的透皮促渗剂具有起效快、效果好、副作用小等优点，因此从天然产物宝库中寻找透皮促渗剂正日益引起人们的重视。

发明内容

本发明的目的在于提供一种乳木果油作为透皮促渗剂的应用，尤其是乳木果油作为药物透皮促渗剂的应用。

乳木果油也称牛油树脂，亦译作雪亚脂，是一种纯天然的无毒无刺激产品。乳木果广泛分布于非洲几内亚等地，其果实可供食用，果仁则用来生产乳木果油。乳木果油与人体皮脂分泌油脂的各项指标最为接近，蕴含丰富的非皂化成分，极易于人体吸收，不仅能防止皮肤干燥开裂，还能进一步恢复并保持肌肤的自然弹性，具有不可思议的深层滋润功效。

利用GC-MS分析了乳木果油所含的油脂成分，结果显示，乳木果油的7种主要成分及其重量百分含量依次是：月桂酸1.589％、肉豆蔻酸3.075％、棕榈酸70.286％、十九烷酸0.822％、11-二十碳烯酸3.958％、花生酸16.506％、山俞酸1.371％。乳木果油所含油脂成分能够显著增加经皮给药制剂的皮肤透过率，且具有低毒性及对皮肤的低刺激等特点。

经小鼠皮肤刺激及致敏实验和体外透皮实验证明，乳木果油具有较强的透皮促渗作用，其透皮促渗能力显著优于氮酮，且对皮肤无刺激，不会致敏，可以作为新的透皮促渗剂使用。

具体实施方式

实施例乳木果油的透皮促渗作用试验

1、制备试验药品

1.1制备利多卡因霜剂

制备过程为：

(1)制备油相：在10.0g二甲基硅油中加入15.0g液体石蜡、15.0g白油、5.0g乳木果油，搅拌均匀；

(2)制备水相：将1.0g卡波姆ultrez-10溶于100.0g水中，加入5.0g甘油、5.0g PEG-400，搅拌10分钟，加入5.0g利多卡因，最后加入5.0g乳化剂山梨糖醇脂，搅拌10分钟；

(3)将步骤(1)中制备的油相和步骤(2)中制备的水相在70℃的水浴中加热，然后将水相加到油相中，搅拌冷却至室温，用浓度质量分数为15％的NaOH调pH为6.5，制备成霜剂。

1.2制备对照药品

将步骤(1)中的乳木果油用氮酮代替，制备对照药品，制备过程为：

(1)制备油相：在10.0g二甲基硅油中加入15.0g液体石蜡、15.0g白油、5.0g氮酮，搅拌均匀；

(2)制备水相：将1.0g卡波姆ultrez-10溶于100.0g水中，加入5.0g甘油、5.0g PEG-400，搅拌10分钟，加入5.0g利多卡因，最后加入5.0g乳化剂山梨糖醇脂，搅拌10分钟；

(3)将步骤(1)中制备的油相和步骤(2)中制备的水相在70℃的水浴中加热，然后将水相加到油相中，搅拌冷却至室温，用浓度质量分数为15％的NaOH调pH为6.5，制备成霜剂。

2、试验药品的皮肤刺激及致敏实验

取白豚鼠12只，体重(180±30)g，为清洁级(Ⅱ级)。背部两侧剃毛，硫化钠快速脱毛，温水冲干净，待皮肤干燥后，涂抹甘油。24小时后，开始给药。去毛区皮肤无损伤者留作完整皮肤实验组(6只)；去毛区皮肤用针头作多处“井”字形划破，且只限于划破皮肤，不伤及皮下组织，以皮肤上有出血点为度，此种皮肤有损伤的动物留作损伤皮肤实验组(6只)。