[发明专利]一种酒石酸美托洛尔缓释微丸及其制备方法

权利要求书

1.一种酒石酸美托洛尔缓释微丸，其特征在于该微丸是通过下列方法制备得到的：

该制备方法为离心造粒法制备母核及丸芯，用流化床包衣法喷包缓释衣，具体包括下列步骤：

a.母核制备：取酒石酸美托洛尔细粉加入到制丸机内，将润湿剂喷入到细粉中，形成一定数量的母核，用筛分法筛取母核；

b.丸芯制备：取该母核加入到制丸机内，喷入润湿剂使母核表面润湿的同时，向制丸机内供应酒石酸美托洛尔细粉使母核层积长大成为丸芯，用筛分法筛取丸芯；或者，进一步对丸芯涂覆隔离物质；

c.丸芯包衣：取该涂覆了或未涂覆隔离物质的丸芯加入到流化床中，用流化床包衣法喷包缓释衣。

2.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于制备该母核或丸芯的润湿剂选自下列物质中的一种或多种：水、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷；步骤a中润湿剂的喷入量为细粉重量的40％-60％，步骤b中润湿剂的喷入量为步骤a喷入后的剩余量，约为步骤b中细粉或母核重量的20～60％。

3.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于母核粒径分布为60-80目，丸芯粒径分布为40-60目。

4.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于丸芯长径比为1.2∶1至1∶1。

5.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于缓释衣配方由水不溶性聚合物、增塑剂、分散介质组成，其中，水不溶性聚合物选自乙基纤维素、醋酸纤维素、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂中的一种或多种；增塑剂选自甘油、丙二醇、聚乙二醇、三醋酸甘油酯、枸橼酸酯、邻苯二甲酸酯、癸二酸二丁酯中的一种或多种；分散介质选自水、有机溶剂中的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的缓释微丸，其特征在于缓释衣配方中还可以包含任意量的抗粘剂和/或致孔剂，其中，所述的抗粘剂选自滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、钛白粉中的一种或多种；所述的致孔剂选自蔗糖、盐类、聚乙二醇、聚维酮、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于该丸芯与缓释衣之间还可以涂覆丸芯重量的2～5％的隔离物质，其中，所述的隔离层物质选自羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、聚乙二醇中的一种或多种。

8.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于缓释衣配方中水不溶性聚合物的用量为丸芯重量的5％～50％，优选10％～35％，更优选15％～30％；增塑剂为不溶性聚合物用量的0～40％，抗粘剂为不溶性聚合物用量的0～50％，致孔剂为不溶性聚合物用量的0～40％，其余为分散介质。

9.权利要求1所述的酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备方法，其特征在于该制备方法为离心造粒法制备母核及丸芯，用流化床包衣法喷包缓释衣，具体包括下列步骤：

a.母核制备：取酒石酸美托洛尔细粉加入到制丸机内，将润湿剂喷入到细粉中，形成一定数量的母核时，用筛分法筛取母核；

b.丸芯制备：取该母核加入到制丸机内，喷入润湿剂使母核表面润湿的同时，向制丸机内供应酒石酸美托洛尔细粉使母核层积长大成为丸芯时，用筛分法筛取目标丸芯；或者，进一步对丸芯涂覆隔离物质；

c.丸芯包衣：取该涂覆了或未涂覆隔离物质的丸芯加入到流化床中，用流化床包衣法喷包缓释衣。