[发明专利]含有pyripyropene杀虫剂和碱的农药组合物

说明书

本发明涉及包含如下所定义的pyripyropene杀虫剂和碱的组合物。

当制备农药化合物的农业化学配制剂时，可能遇到不同的问题。一个问题可能是农药活性化合物的稳定性在农业化学配制剂中可能受影响，例如尤其是在储存过程中。缺乏稳定性可能在其中农药化合物以溶解形式存在于配制剂中或者其中农药配制剂含有影响该化合物的稳定性的组分如水或某些表面活性剂/助剂的情况中尤其成问题。因此，已知农业化学配制剂的一个缺点是农药活性成分在农业化学配制剂中潜在更低的稳定性。

因此，本发明的一个目的是要找到一种在农业化学配制剂中稳定该农药且改善、提高和/或延长其在农业化学配制剂中的储存时间的方式。

本发明的目的尤其是要找到一种优选也在升高的温度下在农业化学配制剂中稳定杀虫活性的pyripyropene衍生物的方式。

该目的由一种包含pyripyropene杀虫剂和碱的农业化学组合物实现。

本发明组合物包含式(I)或式(II)的pyripyropene衍生物作为杀虫剂。

式(I)的pyripyropene杀虫剂：

(在下文中也称为“杀虫剂A”)由WO 2009/081851(实施例，化合物4)已知且属于pyripyropene衍生物类别。

WO 2009/081851公开了杀虫剂A的各种农业化学配制剂和用于它的农业化学配制剂的有用添加剂。

EP 2 119 361和EP 1 889 540公开了pyripyropene衍生物的各种农业化学配制剂和用于它的农业化学配制剂的有用添加剂。

式(I)的pyripyropene杀虫剂可以通过WO 2006/129714或EP 2 186 815中所述的方法制备。

例如通过Journal of Society of Synthetic Organic Chemistry，Japan (1998)，第56卷，第6期，第478-488页或WO 94/09417中所述的方法生产的Pyripyropene A(下文为式II)例如可以用作制备其他pyripyropene衍生物的原料。

式II的pyripyropen A(在下文中也称为“杀虫剂B”)对ACAT(酰基-CoA：胆固醇酰基转移酶)具有抑制活性且预期例如用于治疗由胆固醇蓄积诱发的疾病，如日本专利2993767(日本专利公开号360895/1992)和Journal of Antibiotics(1993)，46(7)，1168-9所述。

此外，Applied and Environmental Microbiology(1995)，61(12)，4429-35描述了pyripyropene A(“杀虫剂B”)本身对谷实夜蛾(Helicoverpa zea)的幼虫具有杀虫活性。此外，WO 2004/060065描述了pyripyropene A对菜蛾(Plutella xylostella L)幼虫和黄粉虫(Tenebrio molitor L)具有杀虫活性。

当试图提供pyripyropene衍生物，尤其是式I或II的pyripyropene衍生物的农业化学配制剂时，人们面临几个问题。与式I和II的pyripyropene衍生物相关的一个问题是它们在农业配制剂中的不良稳定性。式I或II化合物缺乏稳定性在其中农药化合物以溶解形式存在于配制剂中或者其中农药配制剂含有影响该化合物的稳定性的组分如水或某些表面活性剂/助剂，如烷氧基化脂族醇的情况中尤其成问题。可能遇到的另一问题是该农药活性化合物的杀虫活性可能在农业化学配制剂中受一定的不利影响。

因此，本发明的一个目的是要找到一种在农业化学配制剂中稳定式I和II的pyripyropene衍生物的方式。本发明的另一目的是要改善pyripyropene衍生物在液体配制剂中的稳定性，其中式II的pyripyropene衍生物以溶解形式存在于例如乳液浓缩物或微乳液中。本发明的又一目的是要提供式I和II的pyripyropene衍生物在含有水或某些表面活性剂/助剂的农业组合物中的稳定性。

改善式I或II的pyripyropene在农业化学配制剂中的杀虫活性是本发明的另一方面。开发包含本身具有有效的杀虫活性的式I或II的pyripyropene的新型害虫防治组合物是合乎需要的。因此，本发明的目的是要找到一种稳定、改善、提高和/或延长式I或II的pyripyropene衍生物的杀虫活性的方式。