[发明专利]作为神经激肽受体拮抗剂的N－取代的萘甲酰胺无效
| 申请号： | 99808501.4 | 申请日： | 1999-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN1309638A | 公开（公告）日： | 2001-08-22 |
| 发明（设计）人： | P·R·博恩斯坦;R·F·德迪纳斯;K·鲁瑟尔;A·B·沈韦 | 申请（专利权）人： | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/24 | 分类号： | C07D211/24;C07D211/34;A61K31/445;C07D211/28;C07D211/26;C07D401/10;C07D211/18;C07D401/04;C07D211/76 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,钟守期 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中R是烷基;R1是可任选取代的苯基、2－氧代－四氢－1(2H)－嘧啶基或2－氧代－1－哌啶基;R2是氢、烷氧基、链烷酰氧基、烷氧羰基、链烷酰氨基、酰基、烷基、氨基甲酰基、N－烷基氨基甲酰基、N,N－二烷基氨基甲酰基(其中的烷基可以相同或不同)、羟基、硫酰基、硫代氨基甲酰基、N－烷基硫代氨基甲酰基或N,N－二烷基硫代氨基甲酰基(其中的烷基可以相同或不同);X1和X2各自是氢或卤素,条件是X1或X2中的至少一个是卤素;并且R3、R4、R5和R6各自是氢、氰基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲基或烷基磺酰基。式(Ⅰ)化合物是至少一种速激肽受体的拮抗剂,可用于治疗抑郁、焦虑、哮喘、疼痛、炎症、尿失禁和其它疾病。本发明还描述了它们的制备方法和含有它们的组合物以及用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 神经 受体 拮抗剂 取代 甲酰胺 | ||
【主权项】：
1．式(Ⅰ)化合物及其可药用盐和体内可水解的前体化合物：其中：R是烷基；R1是可任选取代的苯基、2-氧代-四氢-1(2H)-嘧啶基或2-氧代-1-哌啶基；R2是氢、烷氧基、链烷酰氧基、烷氧羰基、链烷酰氨基、酰基、烷基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基、N,N-二烷基氨基甲酰基(其中的烷基可以相同或不同)、羟基、硫酰基、硫代氨基甲酰基、N-烷基硫代氨基甲酰基或N,N-二烷基硫代氨基甲酰基(其中的烷基可以相同或不同)；X1和X2各自是氢或卤素，条件是X1或X2中的至少一个是卤素；并且R3、R4、R5和R6各自是氢、氰基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲基或烷基磺酰基，条件是R3、R4、R5和R6中的至少一个不是氢。
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