[发明专利]烷基化用于制备基质金属蛋白酶抑制剂的受阻磺酰胺的方法

摘要

本发明涉及式(b)化合物的制备方法,其中使式(Ⅴ)化合物与式(Ⅵ)化合物反应。将所得式(Ⅳ)化合物还原为式(Ⅲ)化合物,后者水解为式(b)化合物。或者,将式(Ⅳ)化合物水解为式(a)化合物,后者还原为式(b)化合物。式(Ⅳ)化合物是新颖的。上式中,各变量是如权利要求书所定义的。式(b)化合物可用作中间体,用于制备基质金属蛋白酶抑制剂。

主权项

1、下式化合物其中R1是[(A1)CH2]c[(A2)CH2]b[(A3)CH2]aC-，其中的a、b和c各自是1；各A1、A2和A3独立地选自由H、(C1-C5)烷基和苯基或取代的苯基组成的组；R2和R3独立地是(C1-C6)烷基，或者R2和R3一起形成一个三至七元环烷基、吡喃-4-基环或下式的二环其中星号表示R2和R3共用的碳原子；Q是(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基、(C2-C9)杂芳基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳氧基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳氧基(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基(C2-C9)杂芳基、(C6-C10)芳基(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C2-C9)杂芳基、(C6-C10)芳基(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基(C6-C10)芳基(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C6-C10)芳基(C2-C9)杂芳基、(C2-C9)杂芳基(C6-C10)芳基、(C2-C9)杂芳基(C2-C9)杂芳基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基(C2-C9)杂芳基、(C2-C9)杂芳氧基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳氧基(C6-C10)芳基、(C2-C9)杂芳氧基(C2-C9)杂芳基、(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷氧基(C6-C10)芳基或(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷氧基(C2-C9)杂芳基；其中所述(C6-C10)芳基、(C2-C9)杂芳基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳氧基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳氧基(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基(C2-C9)杂芳基、(C6-C10)芳基(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C2-C9)杂芳基、(C6-C10)芳基(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基(C6-C10)芳基(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C6-C10)芳基(C2-C9)杂芳基、(C2-C9)杂芳基(C6-C10)芳基、(C2-C9)杂芳基(C2-C9)杂芳基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基(C2-C9)杂芳基、(C2-C9)杂芳氧基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳氧基(C6-C10)芳基、(C2-C9)杂芳氧基(C2-C9)杂芳基、(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷氧基(C6-C10)芳基或(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷氧基(C2-C9)杂芳基的各(C6-C10)芳基或(C2-C9)杂芳基部分任选地在任意能够另外成键的环碳原子上被一个或多个取代基取代，每个环上的取代基独立地选自氟、氯、溴、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、全氟代(C1-C3)烷基、全氟代(C1-C3)烷氧基和(C6-C10)芳氧基；Y是氢或(C1-C6)烷基。