[发明专利]磺酰基二价芳基或杂芳基异羟肟酸化合物无效
申请号: | 98804577.X | 申请日: | 1998-03-04 |
公开(公告)号: | CN1253474A | 公开(公告)日: | 2000-05-17 |
发明(设计)人: | J·J·麦唐纳德;T·E·巴塔;D·P·贝克;L·J·贝德尔;S·N·劳;J·N·弗雷斯科;B·V·米施克 | 申请(专利权)人: | 孟山都公司 |
主分类号: | A01N37/28 | 分类号: | A01N37/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明公开尤其能抑制基质金属蛋白酶活性的磺酰基二价芳基或杂芳基异羟肟酸化合物以及治疗方法,该方法包括给予患有与病理基质金属蛋白酶活性有关的症状的宿主抑制MMP酶有效量的所设计的磺酰基二价芳基或杂芳基异羟肟酸化合物。 | ||
搜索关键词: | 磺酰基 二价 杂芳基异羟肟 酸化 | ||
【主权项】:
1.对应于式I的化合物:其中y和z各自是0或1,并且z+y的和是1;环结构W是5-或6-元二价芳族或杂芳族环;R1是含有直接与所示SO2-基团键合的5-或6-元环烃基、杂环基、芳基或杂芳基的取代基,其具有的长度约大于己基的长度而约小于二十烷基的长度,该R1定义三维体积,当围绕通过与SO2-键合的1-位和6-元环基的4-位的轴或者围绕通过与SO2-键合的1-位和5-元环基的3,4-键中心的轴旋转时,其横穿旋转轴方向最大宽度约是一个呋喃基环至两个苯基环宽度;和R2和R3独立为:氢基、C1-C4烃基、羟基或氨基,或R2和R3与其结合的所示碳原子一起形成6-元杂环,其中该杂原子是氧、硫或氮,当该杂原子是硫时任选由一或二个氧原子取代,当该杂原子是氮时任选由选自C1-C4烃基、C3-C6环烃基、C1-C4酰基烃基以及磺酰基C1-C4烃基的取代基取代。
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