[发明专利]碳代青霉烯酯无效

专利信息
申请号: 96194015.8 申请日: 1996-05-02
公开(公告)号: CN1184480A 公开(公告)日: 1998-06-10
发明(设计)人: 乔治·伯顿;斯蒂芬·C·M·费尔;艾尔弗雷德·J·艾格林顿;斯蒂芬·F·莫斯 申请(专利权)人: 史密斯克莱·比奇曼公司
主分类号: C07D477/14 分类号: C07D477/14;C07D477/08;A61K31/415
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 黄益芬
地址: 英国米德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 通式(Ⅰ)的化合物,其中R为通式(a),其中Rα为氢,非强制性地取代的(C1—6)烷基或非强制性地取代的芳基;Rβ为氢,非强制性地取代的(C1—6)烷基或非强制性地取代的芳基;或Rα和Rβ一起形成非强制性地取代的具有或没有另外杂原子的5或6元杂环;R1为未取代或由氟、非强制性地由易除去的羟基保护基保护的羟基、或非强制性地由易除去的氨基保护基保护的氨基取代的(C1—6)烷基;R2为氢或甲基;以及R3选自(a)式(b)基团,其中R1为氢或(C1—6)烷基,R2为氢、非强制性地被卤素取代的(C1—6)烷基、(C1—6)链烯基、(C1—6)烷氧羰基、芳基、或杂芳基,R3为氢、(C1—6)烷基、或(C1—6)烷氧羰基,以及R4为形成药学上可接受的酯的基团,和(b)式CH(Ra)O.CO.Rb基团,其中Ra为氢、(C1—6)烷基、(C3—7)环烷基、甲基、或芳基;而Rb为(C1—6)烷基(C3—7)环烷氧基或(C1—6)烷氧基(C1—6)烷基,该化合物用于治疗细菌感染。
搜索关键词: 青霉
【主权项】:
1.通式(I)的化合物:其中R为其中Rα为氢,非强制性地取代的(C1-6)烷基或非强制性地取代的芳基;Rβ为氢,非强制性地取代的(C1-6)烷基或非强制性地取代的芳基;或Rα和Rβ一起形成非强制性地取代的具有或没有另外的杂原子的5或6元杂环;R1为未取代或由氟、非强制性地由易除去的羟基保护基保护的羟基、或非强制性地由易除去的氨基保护基保护的氨基取代的(C1-6)烷基;R2为氢或甲基;以及R3选自(a)下式基团其中:R1为氢或(C1-6)烷基,R2为氢,非强制性地被卤素取代的(C1-6)烷基,(C1-6)链烯基,(C1-6)烷氧羰基,芳基,或杂芳基,R3为氢,(C1-6)烷基,或(C1-6)烷氧羰基,以及R4为形成药学上可接受的酯的基团,和(b)式CH(Ra)O.CO.Rb基团,其中Ra为氢,(C1-6)烷基,(C3-7)环烷基,甲基,或苯基;而Rb为(C1-6)烷基(C3-7)环烷氧基或(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基。
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