[发明专利]四氮杂环烷的制备方法无效
申请号: | 96193746.7 | 申请日: | 1996-03-01 |
公开(公告)号: | CN1183776A | 公开(公告)日: | 1998-06-03 |
发明(设计)人: | R·W·桑德内斯;J·瓦斯勒斯基;K·乌黑姆;M·加克 | 申请(专利权)人: | 尼科梅德成像有限公司 |
主分类号: | C07D257/02 | 分类号: | C07D257/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,谭明胜 |
地址: | 挪威*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供制备四氮杂环烷的合成路线,它使大环产品容易进行杂多-N-烷基化反应,因之利于制备用于诊断造影的螯合剂及螯合物,该方法包括(i)使四氮杂烷和桥基形成剂反应,偶联所述四氮杂烷的氨基氮原子到桥基部分,得到稠合的三环中间体,(ii)使所述三环中间体反应,在稠合三环中间体外环的仲胺氮原子之间引入亚烷基桥,也可以使在稠合三环中间体的环稠合处的叔胺氮原子之间的亚烷基桥基去偶合,(iii)如果需要,使所述的桥基去偶合,得到大环四氮杂环烷。 | ||
搜索关键词: | 四氮杂 环烷 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备大环四氮杂环烷的方法,该方法包括:(i)使四氮杂烷和桥基形成剂反应,偶联所述四氮杂烷的四个氨基氮原子到桥基部分,得到稠合三环中间体,(ii)使所述中间体反应,在稠合三环中间体外环的仲胺氮原子之间引入亚烷基桥,也任选地使在稠合三环中间体的环稠合处的叔胺氮原子之间的烷二亚基去偶合,及(iii)如果需要,使上述桥基部分去偶合得到大环四氮杂环烷。
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