[发明专利]金属蛋白酶抑制剂

摘要

本发明涉及通式(II)化合物，其中X是异羟肟酸和羧酸基团，Y是羰基或磺酰基，R1和R2的定义与权利要求书中的相同，它是基质金属蛋白酶抑制剂。

主权项

1.一种通式(II)的化合物或它们的盐、水合物或溶剂化物：其中X是-CO2H或-CONHOH基团；R1代表天然或非天然α氨基酸的特征侧链，其中任何官能团可被保护；R2代表(i)Z1-Q-W-基团，或(ii)(Z1-Q-W-)2CH-，其中两个Z1-Q-W-中的每个可相同或不同，在情况(i)和情况(ii)中：Z1代表氢或任意取代的芳基、芳杂基、非芳族杂环、环烷基或环烯基，-Q-W-一起代表一个键，或Q代表一个键或-O-或-S-，W代表二价的C1-C20直链或支链的烷基或C2-C20烯基，它(a)可被一个或多个非相邻的醚或硫醚连锁隔开，或被-N(Rx)-基团隔开，其中Rx是氢或C1-C6烷基，和/或(b)可带有一个或多个取代基，它们选自-OH、-SH、-O(Alk)、-S(Alk)、卤素、-NH2、-NH(Alk)、-N(Alk)2、-CO2H-、-CO2(Alk)、-CO(Alk)、-CHO、-CONH2、-CONH(Alk)、-CON(Alk)2、-(Alk)OH、-(Alk)SH和-NHCO(Alk)，其中Alk代表C1-C6烷基；Y是羰基(-C(＝O)-)或磺酰基(SO2)；Z代表(A)如上定义的R2基团，条件是当Y是磺酰基时，则Z不是芳基或芳杂基，或(B)式(III)基团其中R5代表氢或(C1-C6)烷基；R6代表天然或非天然α氨基酸的特征侧链，其中任何官能团可被保护；R7是氢、(C1-C6)烷基、(C1-C4)全氟烷基；或一组D-(C1-C6)烷基，其中D代表羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)硫代烷基、酰氨基、任意取代的苯基或芳杂基、NH2或单-或二-(C1-C6)烷氨基；或苯基，它可任意地与苯环或杂环稠合，其中的任何环可被任意取代；或苯基，它可任意地与苯环或芳杂环稠合，其中任何环可被任意取代；或杂环，其中杂环可任意地与苯环或另一个杂环稠合，其中任何环可被任意取代；R8是氢或(C1-C6)烷基。