[发明专利]一种制备6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺的方法在审
| 申请号： | 202210371231.8 | 申请日： | 2022-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN116924992A | 公开（公告）日： | 2023-10-24 |
| 发明（设计）人： | 吕关锋;张小波;肖江;郭荣耀;赵立成 | 申请（专利权）人： | 北京白泽瑞成医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京市昌平区沙*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明涉及盐野义(Shionogi)的抗新冠药物3CLPro蛋白酶抑制剂Ensitrelvir的关键中间体6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺制备。以2‑卤代‑4‑氯苯甲醛ESV‑D0‑X为起始原料，经硝化得到2‑卤代‑4‑氯‑5‑硝基苯甲醛ESV‑D1‑X，再与水合肼环合得到6‑氯‑5‑硝基‑1H‑吲唑ESV‑D2，再与甲基氧鎓盐经N‑甲基化反应得到6‑氯‑2‑甲基‑5‑硝基‑2H‑吲唑ESV‑D3‑2，经选择性还原硝基得到6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺ESV‑SMD。用定位能力很强的三甲基氧鎓四氟硼酸盐或三甲基氧鎓六氟磷酸盐作为N‑甲基化试剂取代传统的碘甲烷、硫酸二甲酯等甲基化试剂，高收率地得到目标化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 甲基 吲唑 方法 | ||
【主权项】：
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