[发明专利]一种检测葡萄糖醛酸转移酶1A1荧光探针及其应用

摘要

一种检测葡萄糖醛酸转移酶1A1的荧光探针及其应用，其属于生物医药技术领域。它可用于测定不同来源生物体系中UGT1A1的活性。以HHC作为特异性探针反应底物，借助葡萄糖醛酸转移酶体外反应体系，以HHC的5位羟基发生葡萄糖醛酸化结合反应为探针反应，通过定量检测单位时间内代谢产物HHC‑5‑β‑D‑Glucuronoside（HHC‑G）的生成量来测定各生物样品中UGT1A1的活性。本发明可用于不同个体来源人和动物组织样本、不同种属细胞及细胞制备物、以及各种植物和微生物中UGT1A1活性的定性、定量测定，还可实现对UGT1A1进行活体成像研究，同时在动物水平对肝脏胆汁排泄功能进行快速评价。通过评价不同个体UGT1A1的活力，用于指导临床药物，例如伊立替康的合理使用，以及UGT1A1抑制剂的高通量筛选。