[发明专利]一种制备(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的方法在审
申请号: | 202011497984.0 | 申请日: | 2020-12-17 |
公开(公告)号: | CN112574046A | 公开(公告)日: | 2021-03-30 |
发明(设计)人: | 费安杰;叶伟平;周章涛;王杨;程冰心 | 申请(专利权)人: | 深圳市华先医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C213/02 | 分类号: | C07C213/02;C07C215/44;C07C269/06;C07C271/24;C07D261/20 |
代理公司: | 深圳市千纳专利代理有限公司 44218 | 代理人: | 袁燕清 |
地址: | 518000 广东省深圳市坑梓街道金辉*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 一种制备(1R,3S)‑3‑氨基环戊醇盐酸盐的方法,属于有机化学合成领域,为改善现有的价格较贵、手性控制不易等缺点,本发明提供的工艺路线:1)碳酸叔丁酯羟胺在氯化铜与2‑乙基‑2‑唑啉催化下,被氧化成碳酸叔丁酯亚硝酰,然后原位与环戊二烯进行杂狄尔斯‑阿尔德反应;2)锌粉‑醋酸反应体系下,选择性还原氮‑氧键;3)在脂肪酶催化下,与醋酸乙烯酯作用,光学选择性实现手性拆分;4)通过钯碳氢化还原双键;5)在氢氧化锂‑甲醇的碱性条件下,脱乙酰基保护;6)在乙酰氯与异丙醇原位制备的氯化氢‑异丙醇酸性溶液中,脱碳酸叔丁酯保护,并原位成盐酸盐得目标产物。本发明的有益效果在于本发明合成方法具有路线新颖简短、光学纯度高、成本低等特点。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 氨基 戊醇 盐酸 方法 | ||
【主权项】:
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