[发明专利]一种高立体选择性制备D-对甲砜基苯丝氨酸乙酯的方法有效

专利信息
申请号: 202011363704.7 申请日: 2020-11-27
公开(公告)号: CN112479946B 公开(公告)日: 2022-09-20
发明(设计)人: 王丽丽;胡佳鹏;徐健;蔡祖强 申请(专利权)人: 普洛药业股份有限公司;山东普洛汉兴医药有限公司
主分类号: C07C315/04 分类号: C07C315/04;C07C317/38;C07C317/50;C07B53/00;B01J31/06
代理公司: 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 代理人: 张勋斌
地址: 322118 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种高立体选择性的制备D‑对甲砜基苯丝氨酸乙酯的方法,该方法反应条件温和,立体选择性高,对生产设备的腐蚀性低,属小分子催化的有机反应领域。本发明提供的以对甲砜基苯甲醛与N‑Boc甘氨酸乙酯为基本原料,三氟甲磺酸二正丁基硼酯为添加剂,在L‑脯氨酸为催化剂下以高立体选择性的得到光学纯D‑型的对甲砜苯丝氨酸乙酯的方法,与现有的化学合成方法相比,本发明公开的方法,D‑对甲砜基苯丝氨酸乙酯总收率最高可以达到75%,所得产物的ee值达到73%,成本较低,且具有更好的收率和光学纯度。
搜索关键词: 一种 立体 选择性 制备 甲砜基苯 丝氨酸 方法
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