[发明专利]一种布格替尼中间体、其盐、其制备方法以及布格替尼的制备方法

摘要

本发明涉及化学合成技术领域，具体公开一种布格替尼中间体、其盐、其制备方法以及布格替尼的制备方法。所述布格替尼中间体的结构式如式2所示。其制备方法包括如下步骤：以5‑氟‑2‑硝基苯甲醚和4‑羟基哌啶为原料，经取代，加氢还原，得式2所示的布格替尼中间体。利用本发明提供的布格替尼中间体化合物2或其盐，可使制备布格替尼的原料来源更广泛，降低制备成本，且可明显提高反应的选择性，有效降低副反应的发生，提高目标产物的转化率，使总收率达到66％以上，纯度达到99.9％以上。除此之外，化合物2的盐结构非常稳定，可一次大量制备存储备用，因此，极大地简化了制备布格替尼的工艺，有效提高了生产效率。