[发明专利]以氧桥双环庚烯类化合物为雌激素受体配体的蛋白水解靶向嵌合体化合物及制备方法与应用有效
| 申请号： | 202010581777.7 | 申请日： | 2020-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN111704648B | 公开（公告）日： | 2022-02-15 |
| 发明（设计）人： | 周海兵;胡志烨;宁文涛;黄健;董春娥 | 申请（专利权）人： | 武汉大学 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K1/06;C07K1/16;C07D493/08;A61K31/4439;A61K38/05;A61P35/00 |
| 代理公司： | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人： | 彭劲松 |
| 地址： | 430072 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了以氧桥双环庚烯类化合物为雌激素受体配体的蛋白水解靶向嵌合体化合物及制备方法与应用。采用两种合理的合成方式，以VHL配体或CRBN配体作为E3连接酶配体部分，通过不同长度烷基侧链连接氧桥双环庚烯类磺酸酯或磺酰胺雌激素受体配体，合成得到一系列目标产物Protac分子。这类Protac分子与现有的抗乳腺癌药物他莫昔芬的作用方式有所不同，是一类靶向雌激素下调剂。此类化合物不仅保留一定与雌激素受体结合的能力，而且具有与氟维司群相当的良好的雌激素受体α下调活性，可以实现事件驱动型靶向雌激素受体降解，有望通过该法来克服ER阳性乳腺癌传统内分泌治疗带来的耐药。 | ||
| 搜索关键词： | 氧桥双环 庚烯 化合物 雌激素 受体 蛋白 水解 靶向 嵌合体 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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