[发明专利]一种抗EGFR突变的抑制剂EAI045的制备方法有效

专利信息
申请号: 202010572827.5 申请日: 2020-06-22
公开(公告)号: CN111592535B 公开(公告)日: 2021-07-20
发明(设计)人: 耿晓宇;薛明星;臧皓;刘雪坤 申请(专利权)人: 通化师范学院
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;A61P35/00
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 马云华
地址: 134002 吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要: 发明提供了一种抗EGFR突变的抑制剂EAI045的制备方法,涉及药物化学技术领域。本发明以5‑氟‑2‑甲氧基苯甲醛为起始原料,与氨气和三甲基氰硅烷进行酰胺‑氰基化反应得到2‑氨基‑2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)乙腈,水解后得到2‑氨基‑2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)乙酸,然后与邻苯二甲醛进行环合反应得到2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)乙酸,再与2‑氨基噻唑发生缩合反应得到2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)‑N‑(噻唑‑2‑基)乙酰胺,经脱甲基化得到EAI045。本发明成功制备出EAI045,原料易得、成本低,条件温和,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 egfr 突变 抑制剂 eai045 制备 方法
【主权项】:
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