[发明专利]一种抗EGFR突变的抑制剂EAI045的制备方法有效
申请号: | 202010572827.5 | 申请日: | 2020-06-22 |
公开(公告)号: | CN111592535B | 公开(公告)日: | 2021-07-20 |
发明(设计)人: | 耿晓宇;薛明星;臧皓;刘雪坤 | 申请(专利权)人: | 通化师范学院 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;A61P35/00 |
代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 马云华 |
地址: | 134002 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | 本发明提供了一种抗EGFR突变的抑制剂EAI045的制备方法,涉及药物化学技术领域。本发明以5‑氟‑2‑甲氧基苯甲醛为起始原料,与氨气和三甲基氰硅烷进行酰胺‑氰基化反应得到2‑氨基‑2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)乙腈,水解后得到2‑氨基‑2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)乙酸,然后与邻苯二甲醛进行环合反应得到2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)乙酸,再与2‑氨基噻唑发生缩合反应得到2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)‑N‑(噻唑‑2‑基)乙酰胺,经脱甲基化得到EAI045。本发明成功制备出EAI045,原料易得、成本低,条件温和,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 egfr 突变 抑制剂 eai045 制备 方法 | ||
【主权项】:
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