[发明专利]一种巴卡亭III衍生物及其制备方法有效
申请号: | 202010440959.2 | 申请日: | 2020-05-22 |
公开(公告)号: | CN111533714B | 公开(公告)日: | 2023-04-11 |
发明(设计)人: | 陆叶梦;黄春;葛月兰 | 申请(专利权)人: | 无锡紫杉药业有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 无锡睿升知识产权代理事务所(普通合伙) 32376 | 代理人: | 姬颖敏 |
地址: | 214199 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种巴卡亭III衍生物及其制备方法,属于巴卡亭类抗癌药物的制备技术领域,其技术方案要点包括巴卡亭III衍生物为10‑去乙酰基‑2‑去苯甲酰基‑2–惕格酰基巴卡亭III,制备方法包括:10‑DAB以二氯甲烷和吡啶溶解,搅拌下滴加氯甲酸‑2,2,2‑三氯乙酯反应,得产物I;产物I以甲醇溶解,搅拌下滴加苄基三甲基氢氧化铵的甲醇溶液,反应得产物II;产物II溶于甲苯中,加入4‑二甲氨基吡啶和惕格酸,滴加N,N‑二异丙基碳酰亚胺,搅拌反应得产物III;将产物III溶于甲醇和乙酸中,加入锌粉,搅拌反应,产物经柱层析纯化,干燥得10‑去乙酰基‑2‑去苯甲酰基‑2–惕格酰基巴卡亭III,本发明的优点在于各步骤无明显副产物,收率高,产品纯度好,能进行大量制备。 | ||
搜索关键词: | 一种 巴卡亭 iii 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
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