[发明专利]一种阿霉素前药及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010130441.9 | 申请日： | 2020-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN113321692B | 公开（公告）日： | 2022-10-14 |
| 发明（设计）人： | 姚庆鑫;林锋;陈鹏;高远 | 申请（专利权）人： | 国家纳米科学中心;北京大学 |
| 主分类号： | C07H15/26 | 分类号： | C07H15/26;C07H1/00;A61K31/704;A61K47/54;A61K31/675;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 100190 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿霉素前药及其制备方法和应用，所述阿霉素前药为被反式环辛烯醇和6‑马来酰亚胺基己酰肼改性的阿霉素。所述制备方法包括：将反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯与阿霉素在溶剂中避光反应得到第一产物；再将6‑马来酰亚胺基己酰肼三氟乙酸盐与第一产物在溶剂中避光反应得到所述阿霉素前药。相比于阿霉素原药，本发明使用反式环辛烯醇在空间结构上钝化阿霉素的药物活性位点，能够显著降低对细胞的毒性，降低药物副作用；同时，以内源性血清白蛋白为药物载体，实现药物对肿瘤的靶向性。该阿霉素前药的制备方法操作简单，制备得到的阿霉素前药具备高化学纯度以及较高的收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿霉素 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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