[发明专利]TSBP辅助基团及基团辅助的脑啡肽及其衍生物的液相全合成方法

摘要

本发明涉及一种TSBP辅助基团及基团辅助的脑啡肽及其衍生物的液相全合成方法，合成步骤：以TSBP替代固相树脂与N‑端PG保护的氨基酸(PG‑Xaa‑OH，Xaa为任意氨基酸)的C‑端连接，再经过分离纯化、脱除N‑端PG、多肽偶联，重复偶联上相应的氨基酸，构建脑啡肽或其衍生物前体的氨基酸序列H2N‑Tyr(OtBu)‑Gly‑Gly‑Phe‑Xaa‑TSBP；再经过侧链脱保护、脑啡肽及其衍生物的分离纯化、得到脑啡肽及其衍生物H2N‑Tyr‑Gly‑Gly‑Phe‑Xaa‑ZH(Z＝O,S,NH等)。与目前已有的合成方法相比，本发明兼备了液相和固相合成法的优点，可以更加简便、快捷、节约、高效地合成制备谷胱甘肽，而且磷酸酯类载体可以回收并直接再利用，降低原材料浪费，减少废弃物污染，节约成本，利于环保。