[发明专利]一种他达拉非中间体的制备方法在审
申请号: | 201911333413.0 | 申请日: | 2019-12-23 |
公开(公告)号: | CN111116583A | 公开(公告)日: | 2020-05-08 |
发明(设计)人: | 解启慧;黄志生;詹相;汪祥 | 申请(专利权)人: | 平光制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人: | 刘勇 |
地址: | 230000 安徽省合肥*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开了一种他达拉非中间体的制备方法,包括如下步骤:S1、胡椒醇与氧气、催化剂在有机溶剂中反应,用盐酸水溶液洗涤,分层去除水相得到胡椒醛溶液;S2、向胡椒醛溶液加入D‑色氨酸、三氟乙酸,在惰性气体氛围中进行反应,然后用碱性水溶液洗涤,分层去除水相得到中间溶液;S3、取中间溶液,蒸除有机溶剂,加入无机酸和水,在惰性气体氛围中继续反应,提纯得到他达拉非中间体。本发明使用胡椒醇作为起始物料,避免了受管控的易制毒品胡椒醛原料的使用;构型转换过程中不需使用有机溶剂,直接得到单一构型的产品,各步骤反应条件温和,操作简单,适合工业化生产,制备得到的他达拉非中间体纯度好、异构体含量低。 | ||
搜索关键词: | 一种 达拉非 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
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