[发明专利]PEG-亮丙瑞林缀合物及其制备方法在审
申请号: | 201911057506.5 | 申请日: | 2019-11-01 |
公开(公告)号: | CN110639022A | 公开(公告)日: | 2020-01-03 |
发明(设计)人: | 张拥军;付免;关英 | 申请(专利权)人: | 南开大学 |
主分类号: | A61K47/60 | 分类号: | A61K47/60;A61K38/09;A61P35/00;A61P15/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300071*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明提供了一种新的PEG‑亮丙瑞林缀合物及其制备方法,所述方法包括,将单甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺活泼酯直接与未进行保护的亮丙瑞林反应,得到亮丙瑞林2‑位组氨酸上咪唑基修饰的PEG‑亮丙瑞林缀合物。该缀合物既保留亮丙瑞林活性,同时半衰期延长,血浆清除率降低,药代动力学性能改善。 | ||
搜索关键词: | 亮丙瑞林 缀合物 单甲氧基聚乙二醇 药代动力学性能 半衰期延长 琥珀酰亚胺 血浆清除 活泼酯 咪唑基 位组 修饰 制备 保留 | ||
【主权项】:
1.一种PEG-亮丙瑞林缀合物,具有式(I)或(II)的结构:/n
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