[发明专利]一种(3R;4S)-1-取代-4-乙基吡咯-3-羧酸的合成方法在审
| 申请号： | 201910822037.5 | 申请日： | 2019-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN110615753A | 公开（公告）日： | 2019-12-27 |
| 发明（设计）人： | 杨元明;张喜 | 申请（专利权）人： | 南京新酶合医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 32319 江苏舜点律师事务所 | 代理人： | 孙丹 |
| 地址： | 210047 江苏省南京市江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(3R,4S)‑1‑取代‑4‑乙基吡咯‑3‑羧酸的合成方法，包括：将N‑R‑3‑吡咯啉与NBS反应，制备获得中间体化合物2；将化合物2加入乙基氯化镁或乙基溴化镁反应，获得中间体产物化合物3；将中间体化合物3经氧化反应制备获得N位保护中间体产物化合物4；将中间体化合物4和三氟甲磺酰化试剂反应制备获得中间体产物化合物5；将中间体化合物5通入一氧化碳气体，反应得到中间体化合物6；将中间体化合物6水解合成中间体化合物7；将中间体化合物7，经不对称还原反应后制备获得高手型纯度产品(3R,4S)‑1‑取代‑4‑乙基吡咯‑3‑羧酸。本发明的一种(3R,4S)‑1‑取代‑4‑乙基吡咯‑3‑羧酸的合成方法，通过采用低成本的反应原料，制备目标产物，降低产品工艺经济成本。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体化合物 制备 中间体产物 乙基吡咯 羧酸 三氟甲磺酰化试剂 合成 一氧化碳气体 制备目标产物 不对称还原 乙基氯化镁 乙基溴化镁 产品工艺 纯度产品 反应原料 经济成本 水解合成 氧化反应 低成本 吡咯啉 | ||
【主权项】：
1.一种(3R,4S)-1-取代-4-乙基吡咯-3-羧酸的合成方法，其特征是，包括以下步骤：/nS1，将N-R-3-吡咯啉加入到有机溶剂/水形成的第一溶剂中，在碱催化下，加入NBS反应，制备获得中间体化合物(2)，其中R为保护基；/nS2，将化合物(2)加入到第二溶剂中，加入乙基氯化镁或乙基溴化镁反应，反应获得中间体产物化合物(3)；/nS3，将中间体化合物(3)加入到第三溶剂中，加入氧化剂经氧化反应制备获得N位保护中间体产物化合物(4)；/nS4，将中间体化合物(4)加入到第四溶剂中，在碱条件下，和三氟甲磺酰化试剂反应制备获得中间体产物化合物(5)；/nS5，将中间体化合物(5)加入到第五溶剂中，在催化剂存在条件下，通入一氧化碳气体，反应得到中间体化合物(6)；/nS6，将中间体化合物(6)加入到第六溶剂中，在碱性条件下，水解合成中间体化合物(7)；/nS7，将中间体化合物(7)，在氢气以及催化剂下，经不对称还原反应后制备获得高手型纯度产品(3R,4S)-1-取代-4-乙基吡咯-3-羧酸；/n反应过程为：/n
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