[发明专利]一种靶向趋化因子受体CXCR4的小分子类PET显像剂有效

专利信息
申请号: 201910593090.2 申请日: 2019-07-03
公开(公告)号: CN110590744B 公开(公告)日: 2021-11-02
发明(设计)人: 李会强;栾苗;轩昂;徐俊玲;史大鹏;高永举 申请(专利权)人: 河南省人民医院
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K51/04;A61K103/00
代理公司: 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 11427 代理人: 陈娟
地址: 450000 *** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明为一种靶向趋化因子受体CXCR4的小分子类PET显像剂及其制备方法,本发明设计合成了带有伯胺功能基团的新型CXCR4小分子拮抗剂AMD3465‑NH2,AMD3465‑NH2进一步与SFB反应,并用64Cu进行放射化学标记,得到高放化纯度的PET显像剂(64Cu)‑AMD3465‑SFB,该显像剂稳定性与水溶性好,体内血液清除快,主要经肾脏和肝脏代谢,在趋化因子受体CXCR4阳性表达的4T1荷瘤Balb/c鼠中摄取明显,肿瘤病灶部位显像对比度高,肿瘤分辨能力强,而且肿瘤是特异性摄取。这些实验结果说明(64Cu)‑AMD3465‑SFB在进行肿瘤PET显像方面具有很好的临床应用开发前景。
搜索关键词: 一种 靶向 因子 受体 cxcr4 子类 pet 显像
【主权项】:
1.一种靶向趋化因子受体CXCR4的小分子类PET显像剂,其特征在于:它的名称为(
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