[发明专利]尼美舒利衍生物和制备方法及用途在审
| 申请号： | 201910059627.7 | 申请日： | 2019-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN109608370A | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | 卢学春 | 申请（专利权）人： | 山西康斯亚森生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/08 | 分类号： | C07C311/08;C07C303/40;C07D209/48;C07F5/02;C07C255/54;C07C253/30;C07C303/38;A61P35/00 |
| 代理公司： | 太原申立德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 14115 | 代理人： | 程园园 |
| 地址： | 030006 山西省太原市小*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | 本发明涉及4种具有治疗肝脏恶性肿瘤作用的尼美舒利衍生物的制备方法。本发明将尼美舒利溶液与酸或碱性物质发生置换反应生成3种水溶性更好、更为稳定的盐，即为尼美舒利衍生物，或以对氨基苯甲腈为底物，通过一系列氧化还原反应生成第4种生物利用度更高的尼美舒利衍生物，共制备成功4种新型的尼美舒利衍生物，4种化合物均易溶于水，溶解度优于尼美舒利，有更好的吸收率及生物利用度，且在正常剂量时4种衍生物的肝脏毒性作用与尼美舒利无明显差异，仅有一种衍生物在超剂量是肝脏毒性增强。而4种衍生物与CIK细胞共培养时，对于BEL‑7402的抑制作用并不弱于甚至强于尼美舒利。4种尼美舒利衍生物可用于对人肝癌细胞抑制药物的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 尼美舒利 制备 生物利用度 肝脏毒性 吸收率 氧化还原反应 氨基苯甲腈 人肝癌细胞 碱性物质 抑制药物 置换反应 恶性肿瘤 溶解度 底物 可用 易溶 肝脏 治疗 成功 | ||
【主权项】：
1.尼美舒利衍生物，其特征在于：所述尼美舒利衍生物的分子式为：C13H11N2NaO5S；所述尼美舒利衍生物的化学结构式为：![]()
所述尼美舒利衍生物的分子量为：330.03。
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