[发明专利]一种非布索坦的制备方法有效
| 申请号： | 201811270779.3 | 申请日： | 2018-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN109293597B | 公开（公告）日： | 2022-05-10 |
| 发明（设计）人： | 黄欢;黄庆国;李凯;施亚琴 | 申请（专利权）人： | 安徽省庆云医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人： | 金宇平 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种非布索坦的制备方法，涉及药物化学合成技术领域，包括以下步骤：以邻溴苯甲腈为原料与异丁醇在碱性条件下发生醚化反应，得到2‑异丁氧基苯甲腈；以双氧水/氢溴酸为氧化溴化体系，2‑异丁氧基苯甲腈发生氧化溴化反应，得到2‑异丁氧基‑5‑溴苯甲腈；将2‑异丁氧基‑5‑溴苯甲腈与2‑硼酸‑4‑甲基‑1,3‑噻唑‑5‑甲酸乙酯发生Suziki偶联反应，得到2‑[3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基]‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯；将2‑[3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基]‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯在碱性条件下水解得到非布索坦。本发明路线新颖且合成路线短，仅需要四步反应即可制得目标产物，制备所用的原料均廉价易得、绿色环保，反应条件温和，操作方便可控，制备得到的非布索坦纯度高、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 非布索坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种非布索坦的制备方法，其特征在于，合成路线如下：![]()
包括以下步骤：S1、以邻溴苯甲腈(式Ⅱ)为原料与异丁醇在碱性条件下发生醚化反应，得到2‑异丁氧基苯甲腈(式Ⅲ)；S2、以双氧水/氢溴酸为氧化溴化体系，2‑异丁氧基苯甲腈(式Ⅲ)发生氧化溴化反应，得到2‑异丁氧基‑5‑溴苯甲腈(式Ⅳ)；S3、将2‑异丁氧基‑5‑溴苯甲腈(式Ⅳ)与2‑硼酸‑4‑甲基‑1,3‑噻唑‑5‑甲酸乙酯发生Suziki偶联反应，得到2‑[3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基]‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯(式Ⅴ)；S4、将2‑[3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基]‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯(式Ⅴ)在碱性条件下水解得到非布索坦(式Ⅰ)。
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