[发明专利]红霉素A酮内酯类抗生素衍生物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201811216765.3 | 申请日： | 2018-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN111072740B | 公开（公告）日： | 2022-01-11 |
| 发明（设计）人： | 赵哲辉;雷平生;张晓曦;杨爽 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00;A61K31/706;A61P31/04 |
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| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一系列如式I所示的含有氨基喹啉环的红霉素A酮内酯类抗生素，其制备方法和用途，各化合物侧链中间体及合成方法。本发明的关键点在于：式I所示的化合物具有广谱性抗生素的药效，对敏感型与耐药型的革兰氏阳性菌、阴性菌均具有突出的抗菌活性，尤其是对万古霉素耐药的粪肠球菌、屎肠球菌、红霉素耐药的肺炎链球菌、化脓性链球菌及肺炎克雷伯菌、福氏志贺菌等菌株的抗菌活性明显优于对照药物泰利霉素。本发明所提出的化合物可作为广谱性抗生素，具有抑制革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌的抗菌、抗病毒活性。 |
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| 搜索关键词： | 红霉素 内酯 抗生素 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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