[发明专利]制备氟维司群的方法及中间体有效
| 申请号： | 201811114462.0 | 申请日： | 2018-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN110938107B | 公开（公告）日： | 2021-12-21 |
| 发明（设计）人： | 余俊;武华周;曹莹;游军辉;张小兵 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07J17/00 | 分类号： | C07J17/00;C07J31/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及制备氟维司群的方法及中间体。本发明涉及一种制备氟维司群中间体的方法，本方法以雌二醇为起始原料，经与上保护基团后得到中间体1，中间体1苄位羟化得中间体2，中间体1羟化得到中间体2，中间体2氧化得到中间体3，中间体3与中间体4(1,9‑二溴壬烷碘代得到中间体4，即1,9‑二碘壬烷)缩合反应得到中间体5(式I化合物)，中间体5与中间体7(4，4，5，5，5‑五氟戊醇与对甲苯磺酰氯缩合后与硫脲反应得到，即对甲苯磺酸五氟硫脲盐)反应得到中间体8，中间体8脱保护‑还原得到中间体9，中间体9氧化得到目标产物。本发明操作工艺简便，高收率、高纯度得到氟维司群，非常适合工业化大生产。 |
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| 搜索关键词： | 制备 氟维司群 方法 中间体 | ||
【主权项】：
暂无信息
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