[发明专利]一种Momelotinib的制备方法在审
| 申请号： | 201810660288.3 | 申请日： | 2018-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN108707119A | 公开（公告）日： | 2018-10-26 |
| 发明（设计）人： | 于凯;赵智伟;曲媛媛;王伟;王晗 | 申请（专利权）人： | 抚顺大恒化工有限公司;沈阳金久奇科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 沈阳优普达知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 21234 | 代理人： | 张志伟 |
| 地址： | 113109*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成和原料药的制备领域，具体涉及一种Momelotinib的制备方法，包括如下步骤：(1)由4‑硝基氯苯与吗啉制备得到4‑(4‑硝基苯基)吗啉，而后经还原制备得到4‑吗啉基苯胺；(2)由4‑吗啉基苯胺与单氰胺反应制备得到1‑(4‑吗啉基苯基)胍；(3)由4‑乙酰基苯甲酸与氨基乙腈盐酸盐反应制备得到4‑乙酰基‑N‑(氰基甲基)苯甲酰胺；(4)由4‑乙酰基‑N‑(氰基甲基)苯甲酰胺与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应制备得到N‑(氰基甲基)‑4‑(3‑(二甲氨基)丙烯酰)苯甲酰胺；(5)由N‑(氰基甲基)‑4‑(3‑(二甲氨基)丙烯酰)苯甲酰胺和1‑(4‑吗啉基苯基)胍反应制备得到Momelotinib。该方法具有原料易得、工艺简洁、操作方便、收率高、成本低等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 苯甲酰胺 氰基甲基 吗啉基 乙酰基 二甲氨基 丙烯酰 苯胺 苯基 吗啉 二甲基甲酰胺二甲基缩醛 氨基乙腈盐酸盐 硝基苯基 硝基氯苯 有机合成 苯甲酸 单氰胺 原料药 收率 还原 | ||
【主权项】：
1.一种Momelotinib的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)由4‑硝基氯苯与吗啉制备得到4‑(4‑硝基苯基)吗啉，而后经还原制备得到4‑吗啉基苯胺；(2)由4‑吗啉基苯胺与单氰胺反应制备得到1‑(4‑吗啉基苯基)胍；(3)由4‑乙酰基苯甲酸与氨基乙腈盐酸盐反应制备得到4‑乙酰基‑N‑(氰基甲基)苯甲酰胺；(4)由4‑乙酰基‑N‑(氰基甲基)苯甲酰胺与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应制备得到N‑(氰基甲基)‑4‑(3‑(二甲氨基)丙烯酰)苯甲酰胺；(5)由N‑(氰基甲基)‑4‑(3‑(二甲氨基)丙烯酰)苯甲酰胺和1‑(4‑吗啉基苯基)胍反应制备得到Momelotinib。
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