[发明专利]N-苄基色胺酮类衍生物作为色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂的用途

摘要

本发明提供了一种N‑苄基色胺酮作为TDO抑制剂的用途，具体地，本发明提供了一种N‑苄基色胺酮类衍生物，或其药学上可接受的盐的用途，所述衍生物具有如下式1所示的结构通式，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有优良的TDO抑制活性，可以作为TDO抑制剂用于制备治疗与TDO活性或表达量相关的疾病。

主权项

1.一种如下式A1所示的N‑苄基色胺酮衍生物，或其药学上可接受的盐的用途，所述衍生物的结构通式如下：其中：所述R1选自下组：氢、氟、‑(取代或未取代的C1‑C6的烷基)‑取代或未取代的5‑12元杂环基；其中，所述的杂环基包括1‑3个选自下组的杂原子：N、O或S；R2选自下组：H、Cl、Br、取代或未取代的C1‑C4烷基、‑NR3R4、或‑(取代或未取代的C1‑C6的烷基)‑NR3R4；所述的R3、R4各自独立地选自下组：H、取代的或未取代的C1‑C4烷基、取代的或未取代的C2‑C4烯基、取代的或未取代的C2‑C4炔基、取代的或未取代的C3‑C6环烷基；或R3、R4与相邻的氮原子共同构成取代或未取代的5‑12元杂环基，其中，所述的5‑12元杂环基上具有1‑2个氮原子，和0‑2个选自下组的杂原子：O、S；所述的取代指基团上的一个或多个氢原子(优选为氮原子上的氢原子)被选自下组的取代基取代：C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、胺基保护基(优选叔丁氧羰基)、卤素、苯基；其特征在于，用于制备抑制TDO活性的药物组合物或制剂。