[发明专利]β-四氢咔啉类抗真菌药物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种β‑四氢咔啉类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，该化合物的结构如通式I所示：其中，n为1～3；R1为氢，或位于苯环任意位置的单取代基或多取代基；X为O或NH，R2为取代或未取代的芳香环或脂肪环；或者X为NR3，R2和R3独立地为低级烷基、取代或未取代的芳香环或脂肪环；或者X为N，R2和X组成取代或未取代的杂环烷基。本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备抗真菌药物中的应用。本发明化合物表现出良好的抗真菌活性特点，部分化合物结果优于对照药氟康唑，可以用于制备抗真菌药物。实验结果还显示，本发明的部分化合物与氟康唑联用对临床分离的氟康唑白念珠菌均表现出良好的协同效果。

主权项

1.一种β‑四氢咔啉类抗真菌化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，该化合物的结构如通式I所示：其中，n为1～3；R1为氢，或位于苯环任意位置的单取代基或多取代基；各取代基独立地为卤素、腈基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷基氨基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级卤代烷氧基、低级卤代烷基氨基、低级环烷基氨基、低级链炔基氨基、酰胺基、低级环烷基酰胺基、低级酰胺基烷基、苄基或取代苄基；X为O或NH，R2为取代或未取代的芳香环或脂肪环；或者X为NR3，R2和R3独立地为低级烷基、取代或未取代的芳香环或脂肪环；或者X为N，R2和X组成取代或未取代的杂环烷基。