[发明专利]一种三氟甲基芳香胺的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810475852.4 申请日: 2018-05-17
公开(公告)号: CN108503552B 公开(公告)日: 2022-01-28
发明(设计)人: 吴豫生;高献英;耿阳;韩帅军;梁阿朋;李敬亚;邹大鹏;吴养洁 申请(专利权)人: 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
主分类号: C07C211/52 分类号: C07C211/52;C07C217/84;C07C209/68;C07C213/08;C07C255/58;C07C253/30;C07C229/60;C07C227/16;C07C225/22;C07C221/00;C07F5/04;C07F5/02;C07C317/36
代理公司: 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 代理人: 张兵兵
地址: 450000 河南省*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明涉及一种三氟甲基芳香胺的制备方法。该方法包括以下步骤:式(1)所示的芳香胺和式(2)所示的三氟甲基化试剂在溶剂中于碱和/或镍化合物存在的条件下反应,生成式(3)所示的三氟甲基化芳香胺类化合物。本发明提供的三氟甲基芳香胺的制备方法,以芳香胺和1‑三氟甲基‑1,2‑苯碘酰‑3(H)‑酮为原料,利用芳香环上的氨基定位作用,在碱和/或镍化合物存在的条件下进行反应,其合成步骤简单、原料成本低,可大大降低三氟甲基芳香胺的生产成本,有利于大规模工业化生产。
搜索关键词: 一种 甲基 芳香 制备 方法
【主权项】:
1.一种三氟甲基芳香胺的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:式(1)所示的芳香胺和式(2)所示的三氟甲基化试剂在溶剂中于碱和/或镍化合物存在的条件下反应,生成式(3)所示的三氟甲基化芳香胺类化合物;其中,R1选自H、烷基、烷氧基、卤代烷基、芳基、氰基、卤素、酯基、酮基、硼酸基、硼酸酯基、砜基、酰氧基;R2选自H、烷基、卤素;R选自氢、烷基、硝基、氰基、卤素、烷氧基、酰基、酯基;
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