[发明专利]帕瑞昔布钠中间体5-甲基-3;4-二苯基异噁唑的制备方法在审
| 申请号： | 201711460880.0 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108129411A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 张卫锋;赵树民;罗林 | 申请（专利权）人： | 北京沃邦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为;孟旭 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区经济技术*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种帕瑞昔布钠中间体5‑甲基‑3,4‑二苯基异噁唑的制备方法，所述制备方法，步骤如下：步骤1，苯基丙炔基酮为起始原料，首先与甲醇胺盐酸盐缩合生成Z构型的1‑苯基‑1‑丙炔基‑3‑甲基‑肟；步骤2，Z构型的1‑苯基‑1‑丙炔基‑3‑甲基‑肟与氯化碘环加成反应生成3‑苯基‑4‑碘‑5‑甲基异噁唑；步骤3，3‑苯基‑4‑碘‑5‑甲基异噁唑与苯硼酸发生取代反应生成5‑甲基‑3,4‑二苯基异噁唑。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 二苯基 制备 钠中间体 帕瑞昔布 丙炔基 环加成反应 盐酸盐缩合 苯基丙炔 起始原料 取代反应 苯硼酸 甲醇胺 氯化碘 基酮 | ||
【主权项】：
帕瑞昔布钠中间体5‑甲基‑3,4‑二苯基异噁唑的制备方法，其特征在于，所述方法步骤如下：步骤1，苯基丙炔基酮为起始原料，首先与甲醇胺盐酸盐缩合生成Z构型的1‑苯基‑1‑丙炔基‑3‑甲基‑肟；步骤2，Z构型的1‑苯基‑1‑丙炔基‑3‑甲基‑肟与氯化碘环加成反应生成3‑苯基‑4‑碘‑5‑甲基异噁唑；步骤3，3‑苯基‑4‑碘‑5‑甲基异噁唑与苯硼酸发生取代反应生成5‑甲基‑3,4‑二苯基异噁唑。
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