[发明专利]一种奥司他韦手性杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201711438908.0 | 申请日： | 2017-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN108047077B | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | 胡畏;陈德宝;丁建圣;刘艳华 | 申请（专利权）人： | 杭州新博思生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C233/52 |
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| 地址： | 310030 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种式7所示的奥司他韦手性杂质的制备方法，该方法包括以下步骤：（a）化合物1在氯化铵的作用下，用叠氮化钠从背面进攻环氧，同时构型翻转，得到化合物2；（b）化合物2在还原剂的作用下发生Staudinger反应，在Boc酸酐作用下对还原后氨基进行保护得到化合物3；（c）化合物3在缚酸剂以及甲基磺酰氯的作用下与4位羟基形成甲磺酸酯，得到化合物4；（d）化合物4在叠氮化钠作用下，构型翻转，得到化合物5；（e）化合物5在还原剂作用下还原叠氮，同时加入乙酸酐保护氨基得到化合物6；（f）化合物6在脱保护剂作用下脱去Boc保护基得到化合物7。本发明提供了一种合成奥司他韦手性杂质的方法，其制备的奥司他韦手性杂质可用于奥司他韦生产中杂质的定性和定量分析，有利于提高奥司他韦的质量标准，也可用于磷酸奥司他韦的注册申报。 |
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| 搜索关键词： | 一种 手性 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种奥司他韦手性异构体杂质(化合物7)的制备方法，其特征包括以下步骤：（a）化合物1在醇类溶剂和氯化铵的作用下，用叠氮化钠从背面进攻环氧，同时构型翻转，得到化合物2；
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