[发明专利]一种Legumain响应分步释放阿霉素/姜黄素缓释的纳米制剂的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201711325927.2 | 申请日： | 2017-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN107753465B | 公开（公告）日： | 2020-02-07 |
| 发明（设计）人： | 南开辉;林森;谢佩玲;罗梦梦;李彤 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K47/36;A61K47/61;A61K47/64;A61K31/704;A61K31/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 33237 温州金瓯专利事务所(普通合伙) | 代理人： | 王坚强 |
| 地址： | 325000 浙江省温州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种Legumain响应分步释放阿霉素/姜黄素缓释的纳米制剂的制备方法及应用，用肿瘤组织高表达Legumain的生物学特性，制备Legumain响应的纳米凝胶，从而实现对肿瘤组织的双重靶向效应（主动靶向和被动靶向），减少阿霉素对正常组织的次生伤害，本发明制备的纳米制剂能使药物和抑制剂先后释放功能，进入细胞后，抑制剂先从载体中释放，占据耐药蛋白活性位点，再使药物释放，这样就能最大程度减少药物外排，逆转多耐药性。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 纳米制剂 肿瘤组织 阿霉素 抑制剂 靶向 释放 生物学特性 耐药性 次生伤害 活性位点 纳米凝胶 耐药蛋白 药物释放 药物外排 正常组织 主动靶向 高表达 姜黄素 响应 缓释 逆转 细胞 占据 应用 | ||
【主权项】：
1.一种Legumain响应分步释放阿霉素/姜黄素缓释的纳米制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n（1）阿霉素的多肽衍生物合成：/nA、称取阿霉素盐酸溶液（Dox•HCl） 1mmol和Fmoc-A-A-N(Trt)-L-OH（PEP）溶于50ml的DMF，加入N，N-二异丙基乙胺（DIPEA）2mmol，磁力搅拌，加入HATU溶液，室温避光搅拌，然后将反应置于-20±5℃条件下使反应停止，透析袋内透析，产物冷冻干燥，得到DOX-PEP-NH-Fmoc产物；/nB、将A步骤中得到的产物加二氯甲烷溶解，加入20% 哌啶室温搅拌5±1 min，迅速置于冷却液中，加丁二酸酐，待颜色变化后放置于室温反应10 ±1min，40 ℃旋干，加乙醚，10000 r/min离心10±1min，去除DOX-PEP-NH-Fmoc产物的Fmoc保护基团，调节PH值至6.95±0.5，并用透析袋内透析去除小分子副产物，冷冻干燥，制备得到DOX-PEP-CONH-CH
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