[发明专利]含氮五元杂环并喹啉类化合物及其盐、制法、药物组合物和用途有效

专利信息
申请号: 201711279295.0 申请日: 2017-12-06
公开(公告)号: CN108003153B 公开(公告)日: 2021-04-30
发明(设计)人: 杨谨成 申请(专利权)人: 中国医学科学院肿瘤医院
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4745;A61P17/14;A61P17/00
代理公司: 北京中誉威圣知识产权代理有限公司 11279 代理人: 叶立涛;俞佳
地址: 100021 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及含氮五元杂环并喹啉类化合物及其盐、制法、药物组合物和用途。所述含氮五元杂环并喹啉类化合物的结构式如I所示:该含氮五元杂环并喹啉类化合物的制备方法是:以4‑羟基喹啉化合物为起始原料,依次进行硝化、卤化、胺化、还原、环化反应制得终产物。所述含氮五元杂环并喹啉类化合物及其药学上可接受的盐具有毛囊增殖作用,可用于制备治疗普通脱发、放化疗脱发、毛囊损伤的药物。
搜索关键词: 含氮五元杂环 喹啉 化合物 及其 制法 药物 组合 用途
【主权项】:
1.通式I所示的含氮五元杂环并喹啉类化合物及其药学上可接受的盐:其中:R1选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、取代或非取代的C1-10烷基、取代或非取代的C2-10烯基、取代或非取代的C2-10炔基、取代或非取代的C1-10烷氧基、取代或非取代的C1-10烷硫基、取代或非取代的C3-10环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的含N和/或O的3-8元杂芳基;R2选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、取代或非取代的C1-10烷基、取代或非取代的C2-10烯基、取代或非取代的C2-10炔基、取代或非取代的C1-10烷氧基、取代或非取代的C1-10烷硫基、取代或非取代的C3-10环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的含N和/或O的3-8元杂芳基;n是0、1、2、3;A1、A2、A3分别独立地选自N、C、O,并且至少有一个选自N;其中,所述R1和R2中:优选地,取代的C1-10烷基、取代的C1-10烷氧基、取代的C1-10烷硫基、取代的C2-10烯基、取代的C2-10炔基任选地被1、2或3个相同或不同取代基取代,所述取代基选自:卤素、羟基、氰基、氨基、硝基;优选地,取代的C3-10环烷基任选地被1、2或3个相同或不同取代基取代,所述取代基选自:卤素、羟基、巯基、羧基、硝基;优选地,取代或非取代的芳基任选地被1、2或3个相同或不同取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、磺酸基或羧基中的一种或多种,进一步优选的,芳基是苯基、苄基、萘基;优选地,取代或非取代的含N和/或O的3-8元杂芳基选地被1、2或3个相同或不同取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、磺酸基或羧基中的一种或多种。
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