[发明专利]硝呋太尔的制备方法有效
| 申请号： | 201711215085.5 | 申请日： | 2017-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN108084174B | 公开（公告）日： | 2020-04-17 |
| 发明（设计）人： | 伊茂聪;孙滨;许蕾;马庆双;张新余;王晓光;张宁 | 申请（专利权）人： | 北京金城泰尔制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D307/71;C07D263/20 |
| 代理公司： | 淄博启智达知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 37280 | 代理人： | 王燕 |
| 地址： | 101399 北京市顺义*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种硝呋太尔的制备方法。包括如下步骤：以环氧丙甲硫醚为起始原料，与肼基甲酸叔丁酯进行开环反应得到N'‑(2‑羟基‑3‑甲硫基‑丙基)‑肼甲酸叔丁酯；在溴化亚铜的催化作用下与尿素进行关环反应，得到关键中间体N‑(Boc‑氨基)‑5‑甲硫基甲基‑2‑噁唑烷酮；5‑硝基糠醛二乙酯在三氟乙酸的作用下水解得到5‑硝基糠醛，与N‑(Boc‑氨基)‑5‑甲硫基甲基‑2‑噁唑烷酮缩合，得到硝呋太尔。本发明工艺路线选用价廉易得的试剂，降低操作难度和反应后处理负担，减少环境危害，保障了生产安全，是制备硝呋太尔的简单、绿色、经济的工艺路线。 | ||
| 搜索关键词： | 硝呋太尔 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种硝呋太尔的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)以环氧丙甲硫醚为起始原料，与肼基甲酸叔丁酯进行开环反应，得到N'-(2-羟基-3-甲硫基-丙基)-肼甲酸叔丁酯；(2)在溴化亚铜的催化作用下，N'-(2-羟基-3-甲硫基-丙基)-肼甲酸叔丁酯与尿素进行关环反应，得到N-(Boc-氨基)-5-甲硫基甲基-2-噁唑烷酮；(3)在三氟乙酸的作用下，5-硝基糠醛二乙酯水解得到5-硝基糠醛，5-硝基糠醛与N-(Boc-氨基)-5-甲硫基甲基-2-噁唑烷酮进行缩合反应，得到硝呋太尔；其合成过程如下：
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