[发明专利]一种反式4-烷氧基环己胺的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710874983.5 申请日: 2017-09-25
公开(公告)号: CN107573249B 公开(公告)日: 2018-12-25
发明(设计)人: 吴天俊 申请(专利权)人: 上海馨远医药科技有限公司
主分类号: C07C213/08 分类号: C07C213/08;C07C213/06;C07C215/44;C07C217/52
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋
地址: 201613 上海市松*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供一种反式4‑烷氧基环己胺的制备方法,所述方法包括以下步骤:(1)反式‑4‑羟基环己胺与三苯甲基卤化物反应得到式I所示三苯甲基保护的反式‑4‑羟基环己胺;(2)向式I所示三苯甲基保护的反式‑4‑羟基环己胺的溶液中加入氢化钠,而后加入卤代烷烃反应,得到式II所示三苯甲基保护的反式‑4‑烷氧基环己胺;(3)式II所示三苯甲基保护的反式‑4‑烷氧基环己胺经过脱保护反应得到反式4‑烷氧基环己胺。通过利用该制备方法,使反式4‑烷氧基环己胺制备工艺流程更加简单,环境友好,无刺激无易过敏物,易于工业生产操作,总收率高且容易量产。
搜索关键词: 反式 烷氧基环 己胺 三苯甲基 制备 环己胺 羟基 式II 溶液中加入氢化 三苯甲基卤化物 脱保护反应 环境友好 卤代烷烃 工艺流程 总收率 量产 过敏 刺激
【主权项】:
1.一种反式4‑烷氧基环己胺的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:(1)反式‑4‑羟基环己胺与三苯甲基卤化物反应得到式I所示三苯甲基保护的反式‑4‑羟基环己胺,反应式如下:(2)向式I所示三苯甲基保护的反式‑4‑羟基环己胺的溶液中加入氢化钠,而后加入卤代烷烃,反应,得到式II所示三苯甲基保护的反式‑4‑烷氧基环己胺,反应式如下:(3)式II所示三苯甲基保护的反式‑4‑烷氧基环己胺经过脱保护反应得到反式4‑烷氧基环己胺,反应式如下:其中,R为C3‑C8的芳基烷基中的任意一种,Trt为三苯甲基;步骤(3)所述脱保护反应使用的脱保护剂为盐酸,所述盐酸的浓度为2N‑5N,步骤(3)所述脱保护反应使用的有机溶剂为甲醇,所述脱保护反应在室温下进行,所述脱保护反应的时间为0.5‑5小时。
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